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人参皂苷Rg3的制备方法

发布日期:2021/6/17 10:26:28

背景及概述[1]

人参皂苷是一种固醇类化合物,为四环三萜类皂苷,是五加科人参属植物(如:人参、三七及西洋参等)的主要药效成分。现代药理学研究表明,人参皂苷具有抗衰老、抗氧化、抗疲劳、抗炎、增强免疫力等多种功效。人参皂苷具有不同程度的抗肿瘤活性,其在抗癌活性构效关系的强弱规律为:原人参二醇型>原人参三醇型;苷元>单糖苷>二糖苷>三糖苷>四糖苷,其中,人参皂苷Rg3是一种具有二糖苷结构的人参二醇型皂苷,由人参二醇组皂苷(Rb1、Rb2、Rb3、Rc和Rd)通过选择性水解而得到的次级人参皂苷,具有抗疲劳、增强免疫力、降血压、抗肿瘤等功效,且人参皂苷Rg3对肝癌、肺癌、结肠癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌等具有明显的抑制作用。

制备[1-2]

报道一、

一种采用辐照制备人参皂苷Rg3的方法,包括如下步骤:

A.以人参二醇组皂苷为原料,加入无机酸的乙醇水溶液,得到质量体积比1:5的人参二醇组皂苷-无机酸的乙醇水溶液;

B.向人参二醇组皂苷-无机酸的乙醇水溶液中加入质量比为0.5%的辐照助剂,搅拌至完全溶解;

C.将经步骤B所得的混合液置于辐照反应器中,密封,以60Co-γ射线为辐照源,以0.5kGy/h为辐照剂量率,常温下辐照1kGy;吸附柱纯化后,经检测,得目标物人参皂苷Rg3粗品。

所述辐照反应器为玻璃材质或者防酸耐辐射的塑料材质,其容积根据实际需求而自由设置,包括0.1~1000 L。

报道二、

人参粉中加入12.5 倍量的水,90 ℃水浴中加热提取4 h。提取液冷却至室温,经饱和Na2CO3溶液中和至pH值6‑7后,用乙醚脱脂,等体积水饱和正丁醇萃取3次,在低于50℃温度下利用旋转蒸发仪浓缩至干。残留物经紫外分光光度法和高效液相色谱法分析,人参总皂苷提取率为2.8%,人参皂苷Rg3的得率为0.09%。

参考文献

[1] [中国发明] CN201910891893.6 一种采用辐照制备人参皂苷Rg3的方法

[2] [中国发明] CN201310207242.3 一种由人参粉直接制备人参皂苷Rg3的方法

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