盐酸坦索罗辛是第三代超选择性长效α1的抑制剂，由日本山之内制药研发成功，1992年7月获FDA批准上市。盐酸坦索罗辛是一种亚型高选择性α1受体阻滞剂，是专为BPH的治疗而研发的，能阻断前列腺内的α1A受体以及膀胱内的α1A和α1D受体，使上述部位平滑肌松驰，降低前列腺尿道压力，从而改善患者的排尿功能与临床症状。
特点
不同于其它的α-1阻断剂如多沙唑嗪和特拉唑嗪，盐酸坦索罗辛对前列腺平滑肌的选择性更高，对血管的作用微弱，因此大大地减少了诸如直立性低血压等副作用的发生。与非那雄胺相比，盐酸坦索罗辛治疗后短时间内就能出现症状改善；由于盐酸坦索罗辛对前列腺平滑肌的选择性更高，对血管的作用微弱，故大大减少了如直立性低血压等副作用的发生，因此盐酸坦索罗辛具有更广泛的应用前景。
药代动力学
吸收、分布、消除。本品成人一次口服0.2mg时，6.8小时后血药浓度达到高峰，半衰期为10.0小时，其AUC0-∞与普通制剂几乎相等，因此是生物利用度没有降低的缓释制剂。连续口服，血药浓度可在第4天达到稳定状态。
药物相互作用
1、本品与其它肾上腺能阻滞剂合用可能影响其药代和药效动力学，建议二者不要合用。
2、西米替丁增加本品吸收并减少本品清除。合用时慎重，尤其本品剂量超过0.4mg时。
不良反应
1、严重不良反应：失神、意识丧失（发生频率不明）。因为有可能出现与血压下降相伴随的一过性意识丧失，所以用药过程中应充分观察，出现异常情况时，应停药并采取适当的处置措施。
2、其它不良反应：
（1）精神神经系统：偶见头晕、头痛、蹒跚感等症状。
（2）循环系统：偶见血压下降、体位性低血压、心率加快、心悸等。
（3）过敏反应：偶尔可出现瘙痒、皮疹、荨麻疹，出现这种症状时应停止服药。
（4）消化系统：偶见恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、食欲不振、腹泻、便秘、吞咽困难等。
（5）肝功能：偶见GOT、GPT、LDH升高。
（6）手术中虹膜松驰综合征：有报道，对于正在服用或服用过α1受体拮抗剂的患者，有出现由于α1受体拮抗作用引起手术中虹膜松弛综合征（IntraoperativeFloppyInsSyndrome)的现象。眼科医生在进行眼科手术时要注意手术中虹膜松驰综合征的发生。
（7）其它：侧见鼻塞、鼻衄、浮肿、倦怠感、阴茎异常勃起症、射精障碍、视物模糊、视觉损害、多形性红斑、剥脱性皮炎等。
禁忌
对本品过敏者禁用。
注意事项
1、排除前列腺癌诊断之后者可使用本品。
2、合用降压药时应密切注意血压变化。
3、注意不要嚼碎胶囊内的颗粒。
4、体位性低血压患者和肾功能不全患者慎重使用。
5、由于有可能出现眩晕等，因此从事高空作业、汽车驾驶等伴有危险性工作时请注意。
6、坦索罗辛在与CYP3A4或CYP2D6强效抑制剂（例如：酮康唑、帕罗西汀）联合用药时，有可能会导致坦索罗辛的暴露量显著增加。在于酮康唑（CYP3A4）联合用药时，会导致坦索罗辛的Cmax和AUC分别增加2.2倍和2.8倍。在于帕罗西汀（CYP2D6）联合用药时，会导致坦索罗辛的Cmax和AUC分别增加1.3倍和1.6倍。
7、有报道磺胺类药物过敏史的患者服用坦索罗辛时发生反应的病例，有磺胺类药物过敏史的患者应谨慎服用盐酸坦索罗辛。
8、孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。
9、儿童用药：儿童禁用。
10、老年用药：因高龄者中常伴有肾功能低下者，这种情况下应充分注意观察患者服药的状况，如得不到期待的效果，不应继续增量，而应改用其它适当的处置方法。
11、药物过量：本品过量使用可能会引起血压下降，因此要注意用量。