简介
盐霉素钠是一种聚醚类离子载体抗生素，常温下为白色或类白色结晶性粉末，难溶于水，易溶于甲醇等有机溶剂。它可作为核心反应原料，制备不同结构的衍生物，用于新型治疗增殖性疾病药物的开发研究。
盐霉素钠的性状
用途
盐霉素钠可作为反应原料，经氧化反应合成相关衍生物。例如：将20-氧代salinomvcin（7）:MnO2（163mg，15.0当量）加入到盐霉素钠盐（2100mg，1.0当量）的CH2Cl2（1.5mE）溶液中，在室温下搅拌混合物24小时，在硅藻土上过滤并浓缩。将残余物溶解在CH2Cl2（1.5mL）中，加入MnO2（163mg，15.0当量）。所得混合物在室温下搅拌48小时，在硅藻土上过滤并浓缩。将残余物溶解在EtOAc（5mL）中，用0.1N HCl（2mL）洗涤，用硫酸镁干燥，过滤并真空浓缩。使用Teledyne Isco纯化系统在RediSep Gold柱上通过色谱法（硅胶，CHzClz MeOH）纯化粗产物。产量54毫克，54%，白色固体。MS（ESI-）：747.54（M-H）-[1]。
此外，盐霉素钠可作为原料参与烷基化反应，合成对应的衍生化合物。例如：搅拌盐霉素钠（1.0 g，1.3 mmol）在DMF（10 mL）中的溶液。在室温下将Cs2CO3（0.84 g，2.6 mmol）一次性加入上述溶液中，然后在30秒内滴加烯丙基溴（0.17 mL，1.9 mmol）。将所得淡黄色反应混合物和盐水（10mL）搅拌21小时。用EtOAc（5 x 10 mL）提取上述混合物。使用相分离器干燥合并的有机层。减压浓缩上述混合物。通过快速色谱法（25%EtOAc/石油醚）纯化，得到产物[2]。
盐霉素钠还可作为反应底物，经铈盐氧化反应制备对应的盐霉素衍生物。例如：将0.2 mmol（NH4）2[Ce（NO3）6]（109.6 mg，溶于5 mL乙腈中）加入到含有0.2 mmol盐霉素钠（150.2 mg）和0.8 mmol Et3N（112μL）的5 mL乙腈溶液中。向混合物中加入0.2毫摩尔NH4NO3（32.0毫克）。将混合物在水中沉淀，得到产物[3]。
参考文献
[1] Sprott K, et al. Preparation of salinomycin analogs as therapeutic compounds for use in treatment of proliferative diseases. WO2013103993 A1, 2013-07-11.
[2] Borgstroem, Bjoern; et al. Synthetic modification of salinomycin: selective O-acylation and biological evaluation. Chemical Communications (Cambridge, United Kingdom) (2013), 49(85), 9944-9946.
[3] Petkov, Nikolay; et al. Novel Cerium(IV) Coordination Compounds of Monensin and Salinomycin. Molecules (2023), 28(12), 4676.