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噻嘧啶的用途

发布日期:2021/7/28 14:17:30

噻嘧啶属于嘧啶类衍生物,能够通过去极化神经肌肉接点麻痹线虫,从而随粪便排出体外。人体肠道几乎不会吸收噻嘧啶,单次服用便可起效。目前在美国上市的噻嘧啶非处方药为720.5 mg片剂(250 mg噻嘧啶),144 mg/mL悬粉剂(50 mg嘧啶/mL),商品名为Antiminth或Pin-X。噻嘧啶是一种人体吸收极少的驱肠虫药物,能够杀死肠线虫,例如蛲虫和蛔虫。目前尚无噻嘧啶引起血清转氨酶含量升高或临床症状明显的肝损伤的病例。

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用途

推荐噻嘧啶用于治疗由蠕形住肠线虫和似蚓蛔线虫引起的蛲虫感染。成人和儿童的标准单次计量皆为11 mg/kg(最多为1 g),两周内可多次服用。噻嘧啶被广泛用于兽药中。副作用较少见,程度较轻和持续时间短,包括恶心、肠胃不适和头痛。

药理机制

药效学

本药为广谱抗蠕虫药,为去极化型神经肌肉阻滞药,通过抑制胆碱酯酶,使乙酰胆碱堆积,导致虫体痉挛性麻痹从而排出体外。此外,本药可使虫体单个细胞去极化,峰电位发放频率增加,肌张力增加,虫体失去自主活动,安全排出体外,不致引起胆道梗阻或肠梗阻。

与哌嗪不同的是其作用快,虫体先显著收缩,其后麻痹不动(痉挛性或收缩性麻痹)。

药动学

本药口服吸收较少。口服后1-3小时血药浓度达峰值,单剂口服11mg/kg,血药峰浓度为0.05-0.13mg/L。50%-75%以上的药物以原形经消化道排泄,另约7%的原药随胆管及尿液中排出。

肝毒性

目前尚未确定噻嘧啶会引起血清转氨酶含量升高或临床症状明显的肝损伤。

损伤机制

人体极少吸收噻嘧啶,且单剂量服用,这是噻嘧啶不具有肝毒性的原因。

用药结果和药物管理

噻嘧啶通常具有良好的耐受性,不会引起临床症状明显的肝损伤。

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