屈他雄酮说明书

2020/10/21 8:45:43

背景及概述[1][2]

蛋白同化激素能促进蛋白的同化作用的甾体化合物,能增进对蛋白质的吸收和利用,因此对人类的发育、健康和病后恢复等有促进作用。蛋白同化激素用于治疗骨质疏松症,其作用是促进蛋白合成,对骨形成起促进作用。最近有人报道:在成骨细胞中有雄激素受体。这类药物制剂有康力龙(stanazolol)、氧甲氢龙(oxandrolone) 及癸酸诺龙 (nandrolone decanoate),除对肌肉的强化作用外,对骨有直接骨形成促进作用,骨量也会增加,对骨质疏松患者给予氧甲氢龙10 ~20mg/d。副作用除有男性化外,可使LDL增加和HDL及胆固醇降低。对动脉硬化增加了危险因子,有时也引起肝功能障碍。产品有:19-去甲基-17-α-乙基睾丸素; 去氢甲基睾丸素和4-氯醋酸睾丸素等。

屈他雄酮又名康复龙,为白色或类白色结 晶性粉末,无臭。不溶于水,略溶于乙醇,微溶于乙醚,易溶于氯仿。如果吸入屈他雄酮,请将患者移到新鲜空气处;若皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;若食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。对保护施救者的忠告如下:将患者转移到安全的场所,咨询医生,如果条件允许请出示此化学品安全技术说明书给到现场的医生看。若泄露,小量泄漏尽可能将泄漏液体收集在可密闭的容器中,用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收,并转移至安全场所,禁止冲入下水道;若大量泄漏,构筑围堤或挖坑收容,封闭排水管道,用泡沫覆盖,抑制蒸发,用防爆泵转移至槽车或专用收集器内,回收或运至废物处理场所处置。

结构及制备[1]

临床应用和适应症[2]

屈他雄酮为蛋白同化激素,是甲睾酮的衍生物。其作用与康力龙基本相似。其蛋白同化作用为甲睾酮的4倍,雄激素活性为后者的0.39倍。本品能促进蛋白质合成和抑制蛋白质异生,减少钙磷排泄和减轻骨髓抑制,促进生长发育,促进组织新生和肉芽形成,并能降低血中胆固醇,对肾上腺皮质激素长期 使用引起的肾上腺皮质功能减退和蛋白质异化有预防和对抗作用。临床用于慢性消耗性疾病、小儿发育不全、年老体弱、重病及术后体弱消瘦、骨质疏松症、 再生障碍性贫血、白细胞减少症、血小板减少症及高脂血症等。

用法用量[2]

 口服: 每日 5~10mg,分1~3次用。

不良反应[2]

有恶心、水肿、 黄疸及肝功能障碍等。青春期妇女偶有月经推迟现象。

注意事项[2]

肾功能不全、 前列腺癌患者及孕妇、哺乳期妇 女禁用。儿童用药最多不超过 30天,成人不超过90天。

其他应用[3]

屈他雄酮可作为固定剂用于涂料制备。如一种耐光性水性聚氨酯涂料制备方法,选择二月桂酸二丁基锡作催化剂,聚四氢呋喃醚二醇与二环己基甲烷二异氰酸酯进行反应,利用甲基硫脲嘧啶和屈他雄酮对二月桂酸二丁基锡进行固定,用耐光性材料作为扩链剂,N-甲基吡咯烷酮和甲酰胺取代传统聚氨酯合成所使用的溶剂,用稀土络合板栗刺壳栲胶对聚氨酯改性,制得一种耐光性水性聚氨酯涂料。

板栗刺壳栲胶的制备过程

(1) 使用植物粉碎机将板栗刺壳粉碎成粉末以18目的筛子筛出,得板栗刺壳粉末A;

(2) 将板栗刺壳粉末A放入150mm蒸发皿中,于烘箱中在50℃时干燥至恒重,冷却,得板栗刺壳粉末B;

(3) 称取干燥的5g板栗刺壳粉末B,加入乙醇(化学纯)溶液100mL,摇匀,得浸提液A。所使用微波炉微波在微波功率420w,微波处理时间120s处理;

 (4) 使用离心机于4500r/min的转速下将浸提液A离心处理10min, 取上清液进行抽滤,真空40℃干燥12h,得板栗刺壳栲胶粉末。

主要参考资料

[1] 实用药物手册

[2] 简明精细化工大辞典

[3] 朱蕾;高晓琳;张建国。一种耐光性水性聚氨酯涂料的制备方法CN201410345478.8 ,申请日20140721

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