网站主页 >> 盐酸特比萘芬 >> 新闻专题 >> 正文

盐酸特比萘芬的作用与用途

发布日期:2018/11/9 10:26:22

背景及概述【1】【2】

盐酸特比萘芬是由瑞士山德士药厂开发,1994年开始应用于我国临床。通过20年来国内外科研工作者的大量研究,已经基本证实了盐酸特比萘芬是一种丙烯胺类广谱抗真菌药,其作用机制是能特异性干扰真菌固醇的早期生物合成,高选择性地抑制真菌的麦角鲨烯环氧化酶,使真菌细胞膜形成过程中,麦角鲨烯环氧化反应受阻,干扰真菌麦角甾醇的早期生物合成,从而达到杀灭或抑制真菌的作用。盐酸特比萘芬原料药呈白色结晶性粉末;其在甲醇中易溶,在乙醇或氯仿中溶解,在丙二醇中略溶,在水中微溶。盐酸特比萘芬临床用于治疗各种皮肤真菌感染(脚癣、股癣和体癣)、念珠菌(如白色假丝酵母)和指甲真菌感染病,应用范围广,疗效较好,并且耐受良好、不良反应轻;临床对比研究表明,皮肤抗真菌其明显优于硝酸咪康唑、酮康唑、伊曲康唑、氟康唑、灰黄霉素等 ;根据感染部位、严重性和范围及全性,考虑外用或口服给药。

作用与用途

盐酸特比萘芬为广谱抗真菌活性的烯丙胺类药物。能特异地干扰真菌细胞壁固醇的早期生物合成,导致麦角固醇合成减少,并高选择性抑制真菌的角鲨烯环氧化酶,使真菌细胞膜的角鲨烯环氧化反应受阻,角鲨烯在细胞中堆积,细胞膜破坏和死亡,从而达到杀灭或抑制真菌的作用。适用于治疗敏感真菌所致的手癣、足癣、体癣、股癣及花斑癣等。

体内过程【3】【4】

局部涂抹后,被吸收的药量不超过用药量的5%,故全身血药浓度极低,本品生物转化后的代谢物无抗真菌作用,主要经尿液和粪便排出体外,消除半衰期为17小时,无体内蓄积现象。据文献报道单次口服盐酸特比萘芬250 mg,用药后2小时内,血浆浓度峰值达0. 97 yg/ml,本品吸收半衰期为0.8小时,分布半衰期为4.6小时,其生物利用度略受进食影响,但不必作剂量调整。药物与血浆蛋白的结合率为99%,并能迅速经真皮层弥散并集中在亲脂的角质层。盐酸特比萘芬也可分布在皮肤中,因此,在毛囊、头发与多层脂的皮肤中可达相当高的浓度。在治疗最初的几周,盐酸特比萘芬即可进入甲板中。本品生物转化后的代谢物无抗真菌的活性,它们主要从尿中排出。其稳态血药浓度不受年龄的影响。但肝、肾功能不全者的盐酸特比萘芬消除率可能降低,从而导致血药浓度升高。

用法与用量

口服:成人每次2片,每日一次,疗程如下。皮肤感染的疗程:手足癣指(趾)间型和跖型2—6周;体癣、股癣2—4周;皮肤念珠菌病2~4周。在真菌学治愈后几周,才可见到皮肤外观完全正常以及感染症状消失。头发和头皮感染疗程:头癣4周。甲癣绝大多数患者疗程为6周至3个月,其中年轻患者因甲生长正常而能缩短疗程,故除拇指(趾)甲外,小于3个月的治疗可能已足够。在其他病例中,疗程通常只需3个月。某些患者,特别是那些大拇指(趾)甲感染的患者,可能需6个月或更长的时间。在第一周治疗中见到的甲生长缓慢的患者,其疗程可能需超过3个月。在真菌学治愈和停止后几个月,可看到病情继续好转直至甲板外观完全正常,这是因为健康的甲组织生长需要时间。外用。喷剂:用药前请先清洁和干燥患处,然后将本品喷于患处及其周围,并加以轻揉。每日l一2次。一般疗程:体癣、股癣1_2周;足癣2~4周了皮肤窟,珠菌病l—2周;花斑癣2周,或遵医嘱。溶液剂:将本品适量涂敷患处及其周围,每日一次,体股癣连续用药2—4周,手足癣、花斑癣连续用药4~6周,严重感染可适当延长治疗时间,或遵医嘱。搽剂及散剂:每日2次,涂患处,疗程1—2周,或遵医嘱。

不良反应与注意事项 

口服本品耐受性好,副作用轻至中度,且常为一过性。最常见的有胃肠道症状(胀满感,食欲不振,恶心,轻度腹痛及腹泻)或轻型的皮肤反应(皮疹,荨麻疹等)。个别严重的皮肤反应病例(如Stevens Johnson综合征,中毒性表皮坏死松懈症)曾见报道,若发生进行性皮疹,则应停药。罕见味觉改变,包括味觉缺失,后者于停药后几周内可恢复。极个别病例发生肝胆功能不全,究竟是否由本品引起尚未肯定,不过若发生上述情提坝U应停用本品。曾报道,极个别患者发生中性白细腰减少。使用口服避孕药的妇女应慎用本品。孕妇及哺乳期妇女及对盐酸特比萘芬及本品其他成份过敏者禁用。肝或肾功毙不全(肌酐清除率<50 ml/min,或血清肌酐>300斗mol/L)者,剂量应减少50%。口服本品对花斑癣无效。如果需要合用一些药物,则需将本品的剂量作适当调整。外用:少数患者可有局部一过性烧灼感和刺痛感、干燥、红斑、瘙痒和局部刺激症状,个别患者可有接触性皮炎发生。对特比萘芬或赜剂中任何赋形剂过敏者禁用。孕妇及哺乳期妇女、儿童禁用。开放性伤口或患处已腐烂或破损者禁用。仅供皮肤涂敷用,不能用于眼内,要避免与鼻、口腔及其他黏膜接触。皮肤涂敷后不必包扎。阴股部皮肤柔嫩,应防止喷至外阴、肛门等黏膜和(或)阴囊皮肤处。连续用药2周后,若症状无破善,到医院就诊。皮肤局部轻度烧妁感、瘙痒感等刺激症状或局部皮肤干燥。使用过程中如出现不良反应症状,应停止用药;疗程不超过4周。

参考文献

1.邢文善,路芳,王秋香.盐酸特比萘芬药物制剂的研究进展[J].中国药房,2016,27(04):553-555.

2.邹江冰,陈新,尚彬.正交试验优选盐酸特比萘芬醇质体的制备工艺[J].解放军药学学报,2018,34(02):134-136.

3.中国食品药品检定研究院组织编写;宁保明,刘毅主编;张启明主审,化学药品对照品图谱集  热分析,中国医药科技出版社,2014.08,第317页

4.师海波,王克林主编,最新临床药物手册  3版,军事医学科学出版社,2013.01,第188页

免责申明

ChemicalBook平台所发布的新闻资讯只作为知识提供,仅供各位业内人士参考和交流,不对其精确性及完整性做出保证。您不应以此取代自己的独立判断,因此任何信息所生之风险应自行承担,与ChemicalBook无关。如有侵权,请联系我们删除!

欢迎您浏览更多关于盐酸特比萘芬的相关新闻资讯信息