盐酸特比萘芬为丙烯胺类广谱抗真菌药，抗菌活性强、安全性高、临床疗效好，是各种浅部真菌感染诊疗指南的推荐用药，临床上被广泛用于手癣、足癣、体癣、皮肤念珠菌病、外阴阴道念珠菌病及甲癣等的治疗。目前市售的盐酸特比萘芬经皮给药制剂有凝胶剂、乳膏剂、溶液剂、搽剂、喷雾剂等5种剂型，但存在药物溶解度差、经皮渗透效果不佳等问题，影响了盐酸特比萘芬的临床疗效。
性质研究
陈倩倩等人对盐酸特比萘芬乳膏进行流变学性质的研究,为该产品的一致性评价提供研究依据。方法：采用高级旋转流变仪测定盐酸特比萘芬乳膏稳态和非稳态流变学参数,对参比制剂与6个仿制制剂进行流变曲线、屈服应力、黏度、线性黏弹性、蠕变回复等性质的对比研究.结果 盐酸特比萘芬乳膏参比制剂及仿制制剂均为假塑性非牛顿流体;屈服应力试验中,3家仿制制剂与参比制剂大小相当;3家仿制制剂的线性黏弹区范围与参比制剂一致,在0.01％～1％范围内,两者弹性模量均大于黏性模量,均为黏弹性体;蠕变回复曲线可知4家仿制制剂与参比制剂的蠕变行为相当。结论：试验测定的6个盐酸特比萘芬乳膏中,大部分仿制制剂与参比制剂的流变学性质基本一致[1]。
刘宝等人对盐酸特比萘芬醇类脂泡囊的制备工艺条件进行优化并进行药剂学性质评价。方法:采用乙醇注入法制备盐酸特比萘芬醇类脂泡囊;以包封率为评价指标,采用单因素试验考察不同因素对包封率的影响并采用正交试验筛选最佳制备工艺条件;采用0.22μm微孔滤膜考察醇类脂泡囊的变形性;采用马尔文激光粒度仪测定粒径及Zeta电位。结果:最佳制备工艺条件为:囊材主药比为17:12,搅拌时间为25 min,醇相含量为30％;醇类脂泡囊包封率为96.79％,变形性测定结果为86.67％,平均粒径为226.1 nm,Zeta电位为-4.78 mV。结论:制备的盐酸特比萘芬醇类脂泡囊的包封率高,变形性好,粒径小[2]。
杨慧等人制备盐酸特比萘芬微乳并考察其理化性质。方法:通过溶解度试验和配伍试验筛选盐酸特比萘芬微乳处方组成;利用伪三元相图和D-最优混料设计,以微乳区域和粒径为评价指标优化微乳处方;以最优处方制备盐酸特比萘芬微乳并评价其理化性质和稳定性。结果:盐酸特比萘芬微乳的最优处方为w(Capryol 90)∶w(RH-40)∶w(1,2-丙二醇)∶w(蒸馏水)=5.16％∶23.7％∶7.9％∶63.24％,制备的1％含药微乳为无色澄清透明的液体,透射电子显微镜(TEM)显示其粒子呈光滑圆整的球形或类球形,分散均匀,无聚集;纳米粒度电位仪测得其平均粒径为(9.26±0.07)nm,多分散指数(PDI)为0.049±0.014,Zeta电位为(6.08±0.62)mV;该微乳具有良好的高速离心稳定性、储存稳定性和高温稳定性。结论:本研究制备的盐酸特比萘芬微乳粒径小、稳定性好,为相关制剂的研发奠定了处方前研究基础[3]。
参考文献
[1] 陈倩倩,刘正平,李硕蕾,等. 盐酸特比萘芬乳膏流变学性质的研究[J]. 中国药师,2024,27(8):1296-1302. DOI:10.12173/j.issn.1008-049X.202402143.
[2] 刘宝,罗国平,闫梦茹,等. 盐酸特比萘芬醇类脂泡囊的制备及药剂学性质评价[J]. 中国药师,2019,22(8):1538-1542. DOI:10.3969/j.issn.1008-049X.2019.08.042.
[3] 杨慧,闵红燕,袁铭铭,等. 盐酸特比萘芬微乳的制备与质量评价[J]. 山东化工,2026,55(7):50-56. DOI:10.3969/j.issn.1008-021X.2026.07.012.