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米力农的副作用

发布日期:2021/11/3 13:51:07

米力农在二甲基甲酰胺-水或乙醇中结晶,呈白色结晶性粉末状,微溶于水。可用于多种原因引起的急性心力衰竭及慢性难治性心力衰竭的短期治疗。

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药效学

米力农为氨力农的同类药,系磷酸二酯酶抑制药,其作用机制与氨力农相同,兼有正性肌力作用和血管扩张作用,但其作用较强,为氨力农的10-30倍。本药的心血管效应还与剂量有关,小剂量时主要表现为正性肌力作用,但当剂量加大,逐渐达到稳定状态的最大正性肌力效应时,其扩张血管作用也可随剂量的增加而逐渐加强。

本药增加心脏指数的作用优于氨力农,对动脉血压和心率无明显影响,患者耐受性较好,现已取代氨力农用于严重充血性心力衰竭(CHF)的治疗。

药动学

静脉给药后5-15分钟起效。蛋白结合率为70%。主要在肝脏代谢失活,代谢产物的80%随尿排泄。约60%的药物在给药后2小时内排出,90%的药物在给药后8小时内排出。消除半衰期为2-3小时。

遗传、生殖毒性与致癌性

◆遗传毒性  Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、微核试验和大鼠体内骨髓分裂中期分析证明本药无致突变作用。在代谢激活系统存在的情况下,中华仓鼠卵巢染色体畸变分析为阳性。

◆生殖毒性  雌性、雄性大鼠经口给药(一日32mg/kg),对生育能力无影响。动物试验表明本药无致畸作用。

◆致癌性  动物试验尚未发现本药有致癌作用。

适应证

用于对洋地黄、利尿药、血管扩张药治疗无效或效果欠佳的多种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭。

其他临床应用参考

1.用于心脏手术时低心排血量。

2.用于感染性休克的辅助治疗。

副作用

1.心血管系统  可见室性心律失常(包括室性异位搏动、非持续性室性心动过速、持续性室性心动过速、心室颤动)、室上性心律失常、心房颤动、窦性心动过速、低血压、心绞痛、胸痛。

2.代谢/内分泌系统  可见低钾血症。

3.呼吸系统  有出现支气管痉挛的个案报道。

4.泌尿生殖系统  可见肾功能异常。

5.神经系统  可见轻至中度头痛、头晕、震颤。

6.肝脏  可见肝功能异常。

7.胃肠道  可见恶心、呕吐。

8.血液  可见血小板减少。

9.其他  可见发热、无力。

药物过量

过量的表现

用药过量可导致低血压、心动过速。

过量的处理

若发生低血压,应减量或暂时停药,直至患者病情稳定。目前尚无特殊的解毒药,药物过量时应采用支持治疗。

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