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趣谈黄连素--盐酸小檗碱的“前世今生”

发布日期:2021/12/1 10:18:01

说起小檗碱,可能大家会有点陌生,但是一句熟悉的歇后语大家肯定都知道:哑巴吃黄连——有苦说不出!没错,黄连里苦味的最主要成分就是黄连素,即盐酸小檗碱。

小檗碱(BBR)是从黄连中提取的一种异喹啉生物碱——C20H19NO5,存在于小檗科等4科10属的植物中。可从乙醚中析出黄色针状晶体,熔点145℃,溶于水,难溶于苯、乙醚和氯仿。

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现代药理学研究证实黄连素具有显著的抗心力衰竭、抗心律失常、降低胆固醇、抗血管平滑肌增殖、改善胰岛素抵抗、抗血小板、抗炎等作用,因而在心血管系统和神经系统疾病方面将可能有广泛、重要的应用前景,日益受到重视。据最新的临床研究证实,黄连素对防治高血压、高脂血症、糖尿病、心律失常、肿瘤等疾病均有良好疗效。

盐酸小檗碱在降血脂方面报道最多,BBR可调节低密度脂蛋白受体LDLR的表达,促进肝细胞对LDL蛋白的吸收。BBR通过肠道菌群gut microbiota的硝基还原酶将BBR转变为二氢小檗碱(dhBBR),使其易于被肠道吸收。吸收后于肠组织内被氧化成BBR,进入血液。达到调脂、降糖作用。BBR还可改进能量代谢方法,口服BBR促使gut microbiota产生丁酸脂类butyrate,进入血液作用于SCFAs(short chain fatty acids),降低血液中血脂与血糖水平。

BBR可促进胰岛细胞再生,比其他降糖药物更具优势。相关临床试验证明,小檗碱可抑制糖尿病大鼠心肌纤维化;BBR具有抗血小板作用,可增加血小板内核苷酸含量,抑制凝聚。小檗碱联合他汀在对稳定性冠心病血浆氧化三甲胺方面具有重要作用,可抑制动脉粥样硬化的形成。

中国的黄连素是“他汀类”药物的理想替代。由于黄连素比“他汀类”药物便宜几十倍,因此,黄连素降血脂作用的发现对于高脂血症、糖尿病及心血管疾病的防治具有不可预估的价值

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