良性前列腺增生症(BPH)是引起中老年男性排尿障碍最为常见的一种良性疾病，是老年男性的常见病。增生的前列腺挤压尿道，导致一系列排尿障碍症状，如尿频、尿急、尿流细弱、尿不尽等排尿障碍，这些症状严重影响患者的生活质量，不及时治疗会导致许多严重并发症(如急性尿潴留、结石、肾功能不全等)，甚至会危及患者的生命。盐酸坦索罗辛是第三代超选择性长效α1的抑制剂，由日本山之内制药研发成功，1992年7月获FDA批准上市。
盐酸坦索罗辛是一种亚型高选择性α1受体阻滞剂，是专为BPH的治疗而研发的，能阻断前列腺内的α1A受体以及膀胱内的α1A和α1D受体，使上述部位平滑肌松驰，降低前列腺尿道压力，从而改善患者的排尿功能与临床症状。不同于其它的α-1阻断剂如多沙唑嗪和特拉唑嗪，盐酸坦索罗辛对前列腺平滑肌的选择性更高，对血管的作用微弱，因此大大地减少了诸如直立性低血压等副作用的发生。与非那雄胺相比，盐酸坦索罗辛治疗后短时间内就能出现症状改善；由于盐酸坦索罗辛对前列腺平滑肌的选择性更高，对血管的作用微弱，故大大减少了如直立性低血压等副作用的发生，因此盐酸坦索罗辛具有更广泛的应用前景。
肝毒性
在对照试验中，坦索罗辛已被证实可能会造成血清转氨酶升高（<2%），概率不高于安慰剂或对比剂治疗。这些指标升高是暂时性的，无需调整用药剂量。因坦索罗辛造成严重肝损伤的惟一病例已经被公布出来。肝损伤的发生时间是在开始用药后11天，临床表现为急性胆囊炎相似，表现为黄疸、腹痛与发烧，但表现为肝细胞性的血清酶升高。未发现与任何胆系疾病相关，在停止用药后，病人迅速恢复正常。未出现过敏和自身免疫症状。因此，由坦索罗辛引起的肝损伤病例极少，与其他α1肾上腺素能神经阻断药造成的轻微和自限性的肝损伤类似。
损伤机制
造成血清转氨酶升高与肝损伤少见病例的具体原因还有待查明。坦索罗辛由肝脏细胞色素P450酶（主要是CYP 3A4与2D6）进行代谢，代谢产生的轻微毒性的产物可能是上述病症的原因。
用药结果和药物管理
目前还未发现坦索罗辛或其他肾上腺素能神经阻断药造成急性肝衰竭或慢性肝损伤病例的报道。目前尚未发现各肾上腺素受体拮抗剂间存在造成肝损伤的交叉反应性，但相近的化学结构表明药物交叉敏感性可能存在。
使用坦索罗辛及调较剂量
坦索罗辛可以作为片剂和胶囊口服。它既可作为普通药物，也可作为改良释放药物。一开始，您会先每天服用0.4mg一次，如果在2-4周后没有观察到任何益处，可以增加至每天0.8mg一次。坦索罗辛应该在每天的相同时间服用（饭前或饭后服用也可以）。不要切开、压碎或咀嚼胶囊。
坦索罗辛的副作用
坦索罗辛的常见副作用包括头晕、头痛、低血压和射精功能障碍。
谁不适合使用坦索罗辛
对坦索罗辛或制剂中任何成分过敏的人士。