万古霉素（Vancomycin）是一种糖肽类抗生素，传统上，万古霉素被用作“最后一线药物”，用来治疗所有抗生素均无效的严重感染。本药是窄谱抗生素，万古霉素的药力较强，且有肾毒性，在其他抗生素对病菌无效时才会被使用。近年来由于抗生素过于滥用，因此已出现了可抵抗万古霉素的细菌，如万古霉素抗药性肠球菌（VRE），造成传染病防治的隐忧。其地位渐渐被利奈唑胺和达托霉素、替考拉宁等所取代万古霉素的剂型只有注射剂，注射用盐酸万古霉素。
发展历史
万古霉素首先被EC Kornfeld（礼来公司工作人员）从一个传教士采集的婆罗洲丛林深处的土壤中分离出来。产生万古霉素的细菌最终被命名为东方拟无枝酸菌。使用万古霉素的最初目的是治疗由耐青霉素的金黄色葡萄球菌引起的感染。
很快，万古霉素的优点就表现了出来：尽管在含万古霉素的培养基上经过多代的传代培养，葡萄球菌仍然未显示出明显的抗药性。当时，越来越多的葡萄球菌对青霉素类抗生素产生了抗药性，这使万古霉素很快在1958年获得了FDA的许可。Eli Lily公司首先生产并销售万古霉素，商标是 Vancocin（稳可信）。
由于以下几个原因，万古霉素从来没有成为治疗金黄色葡萄球菌感染的一线药物：
万古霉素必须静脉注射给药，口服无法吸收。
抗β-内酰胺酶半合成青霉素类药物，如甲氧苯青霉素（以及其后继产品如乙氧萘(胺)青霉素，邻氯青霉素等）的快速发展，可以有效抑制对青霉素产生耐药性的细菌。
早期的实验中所用的纯度不高的万古霉素具有很强的耳毒性及肾毒性。
这些发现导致万古霉素被降级为抗感染的“最后一线药物”。
2004年，礼来公司将Vancocin商标授权给美国的ViroPharma制药公司，英国的Flynn Pharma制药公司及澳大利亚的Aspen Pharmacare制药公司使用。万古霉素的专利在80年代早期就已经过期，但是FDA没有允许上述三家制药公司中任何一家生产的万古霉素在美国销售。中国有几家药厂生产万古霉素仿制药。商品名分别为万迅、方刻林。
用药专家共识
万古霉素作为个问世的糖肽类抗生素，已广泛用于治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和其他革兰阳性菌感染。万古霉素上市50年来，随着临床医师对金黄色葡萄球菌感染认识的深化，感染人群的多样化，特别是对不同人群中万古霉素药代动力学差异认知的加深，如何科学、合理、规范化地使用万古霉素已成为临床迫切需要解决的问题。2011年中国《中国新药与临床杂志》发表了“万古霉素临床应用中国专家共识”，为进一步规范和优化万古霉素在不同人群中的合适剂量，来自感染科、呼吸科、肾内科、血液科、重症医学、微生物学和临床药理方面的专家，再次共同讨论起草了“万古霉素临床应用剂量中国专家共识”，供临床医师参考。
单独为一个药来出一份共识，可见该药在医学界的重量。
药理作用
抗菌作用：在体外药敏实验中，万古霉素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）有效，与其他种类的抗菌药物无交叉耐药，另外用MRSA在试管内进行传代培养试验其对万古霉素的诱导耐药性也很低。在体外药敏实验中，万古霉素对革兰阴性菌无效。所以说万古霉素是窄谱抗生素，虽然杀菌力量很大，但是只能用于敏感菌。如果用在革兰阴性菌的话，是没有效果的，因为它不是广谱抗生素，不像泰能。万古霉素一般都是看准才出手。泰能则是看不准的时候来个大包围宁可杀错不可放过。这便是窄谱抗生素与广谱抗生素的区别。不管是医生还是病人，都应该合理运用抗生素。
作用机制：万古霉素能够抑制细菌细胞壁的合成，具有杀菌作用，另外还可以改变细菌细胞膜的通透性，阻碍细菌RNA的合成。
临床应用
1.适应证 本品限用于耐甲氧苯青霉素的金黄色葡萄球菌（MRSA）所致的系统感染和难辨梭状芽孢杆菌所致的肠道感染和系统感染；青霉素过敏者不能采用青霉素类或头孢菌素类，或经上述抗生素治疗无效的严重葡萄球菌感染患者，可选用去甲万古霉素。本品也用于对青霉素过敏者的肠球菌心内膜炎、棒状杆菌属（类白喉杆菌属）心内膜炎的治疗。对青霉素过敏与青霉素不过敏的血液透析患者发生葡萄球菌属所致动、静脉分流感染的治疗。
2.用法用量
（1）成人
1）静脉滴注：一日2 000mg，分次给药，每6小时500mg或每12小时1 000mg，推荐给药浓度为5mg/ml，静脉滴注时间至少为60分钟或给药速度不高于10mg/min；对于需要限制液体量的患者，浓度应不超过10mg/ml。
2）口服：一日500～2 000mg，分3～4次服用，连用7～10日。
（2）儿童
1）静脉滴注：一次10mg/kg，q.6h.，每次滴注时间至少为60分钟。
2）口服：一日40mg/kg，分3～4次用药，连续用药7～10日。
（3）新生儿及婴儿：初始剂量为一次15mg/kg，之后为一次10mg/kg。出生1周者，q.12h.；1周～1个月者，q.8h.。每次滴注时间至少为60分钟，并密切监测血药浓度。
（4）肾功能不全及老年患者：一日剂量以毫克（mg）为单位，约为GRF(ml/min)的15倍。①对于轻至中度肾功能不全患者，其初次剂量亦应不少于15mg/kg，以便于迅速达到治疗血清浓度；维持剂量为1.9mg/kg，q.24h.；②对于严重肾功能不全患者，由于给予0.25～1g，可能数日才给药1次，而不是以每日的需求为准；③对于无尿患者，每7～10日给予1g。
治疗窗
监测第4次给药达到稳态浓度后下一次给药前的血药谷浓度，参考范围为10～20mg/L，复杂性感染维持在15～20mg/L（HPLC、FPIA、CMIA、MIA、ELISA）。
药动学特征
本品口服不吸收，单剂静脉滴注400mg，滴注完毕即达到血药峰浓度（cmax）25.18mg/L， 8小时血浓度平均为1.90mg/L，有效血浓度可维持6～8小时。单次静脉滴注800mg，高峰血浓度平均为50.07mg/L。本品可广泛分布于身体各种组织体液，但不易进入脑组织中，在胆汁中的量亦甚微。静脉滴注后主要经肾脏排泄，单次静滴400mg，24小时尿中平均总排泄率为81.1%；单次静滴800mg，24小时尿中平均总排泄率为85.9%。
不良反应
1.胃肠道 偶有假膜性结肠炎发生。口服可有腹痛、腹泻、恶心、呕吐、口腔异味感、胃肠胀气等症状。
2.肌肉骨骼系统 快速静脉滴注时或之后可能出现胸部和背部肌肉抽搐。
3.血液 有可逆性中性粒细胞减少的报道，停药后可迅速恢复正常。也有用药后出现嗜酸性粒细胞增多、血小板减少的报道，罕有可逆性粒细胞缺乏（粒细胞少于500/L）的报道。
4.过敏反应 偶见过敏反应，表现为药物热、寒战、恶心、嗜酸性粒细胞增多、皮疹、史-约综合征、中毒性表皮坏死松解症。快速静脉滴注时或之后还可能出现类过敏反应，包括低血压、喘息、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒及身体上部潮红或疼痛。
5.泌尿生殖系统 少数患者用药后可出现血尿素氮、血清肌酐升高或间质性肾炎，多发生在与氨基糖苷类药合用或原本患者有肾功能不全时，停药后大多数患者的氮质血症可消失，口服可见尿路感染。
6.肝脏 可出现黄疸、肝功能异常（谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高）。
7.心血管系统 低血压（伴有面部潮红），口服可见周围性水肿。
8.中枢神经系统 寒战、药物热、疲劳、头痛。
9.耳 耳毒性。
10.其他 静脉给药时可出现注射部位剧烈疼痛，有注射部位出现静脉炎的报道。
血药浓度监测
万古霉素的治疗窗较窄。一方面，万古霉素药动学的个体差异明显；另一方面，万古霉素会引起较大的肾毒性和耳毒性，且毒性大小与血药浓度呈正相关。建议以下人群监测万古霉素的血药浓度：推荐应用大剂量药物以维持谷浓度且长疗程的患者；肾功能不全患者、老年人、新生儿等特殊群体患者；合用其他具有耳、肾毒性的药物的患者。
注意事项
1.快速给药(例如在数分钟内)可能伴发严重的低血压包括休克，罕有心脏停搏现象。应以稀释溶液静脉滴注，滴注时间至少在60分钟以上。
2.用药过量的患者，或肾功能不全患者，或原本有耳聋现象或正同时接受其他具有耳毒性的药物的患者宜连续进行肾功能测定和听力功能试验，以及早发现肾毒性或耳毒性的发生。
3.有可能引发抗生素相关性肠炎。
4.口服大剂量的本品治疗由难辨梭状芽孢杆菌引起的抗生素相关性肠炎时，有些患者的血清浓度会升高。
5.给予万古霉素有发生可逆性中性粒细胞减少症的报告。如果患者进行万古霉素长期疗法或是合用的药物会产生中性粒细胞减少症时，应定期监测粒细胞计数。
6.与静脉滴注有关的不良反应(包括低血压、脸红、红斑、荨麻疹及瘙痒)的发作频率可因合并用麻醉药而增加，使用麻醉药前60分钟滴注可使这些不良反应减至最少。
7.不宜肌内注射，静脉滴注时尽量避免药液外漏，且应经常更换注射部位，滴速不宜过快。
8.在治疗过程中应监测血药浓度，尤其是需延长疗程者或有肾功能、听力减退者和耳聋病史者。血药浓度谷值应控制在10～20mg/L，复杂性感染时谷浓度应控制在15～20mg/L。
9.治疗葡萄球菌性心内膜炎时疗程应不少于４周。
10.使用万古霉素及麻醉剂的儿童会发生红斑及类似于组胺反应的面红(见不良反应)