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奥利司他的用法用量

发布日期:2022/1/20 14:03:11

奥利司他属于四氢利泼斯汀,是有效的胰腺和胃脂肪酶抑制剂利普司他汀的饱和衍生物。奥利司他与膳食一同摄入可抑制膳食脂肪类的消化和吸收,从而减少热量摄取。使用奥利司他时,若限制卡路里并配合运动,可增强减肥效果。奥利司他于1999年在美国批准使用,非处方药配方于2007年通过审批。

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用途

奥利司他是胰腺和胃脂肪酶抑制剂,常用作减肥药剂,可作为处方药和非处方药使用。已有极少数与奥利司他相关的急性肝损伤病例,部分症状相当严重。

用法用量

奥利司他处方药(商品名:罗氏鲜(Xenical))为胶囊剂,每剂120 mg,有多种仿制药;奥利司他非处方药(商品名:阿莱(Alli))为胶囊剂,每剂60 mg。一般剂量为每日三次,每次一胶囊剂,饭前服用。奥利司他几乎不为人体吸收,其副作用包括腹部不适、腹胀、肠胃胀气、腹泻、大小便漏和脂肪痢(油便和脂溶性维生素吸收障碍),多因其对脂肪吸收的作用引致。若在高脂餐前服用奥利司他,则症状尤其明显,治疗时间越长症状越轻(也许是奥利司他的不良反应引致低脂肪饮食)。

肝毒性

奥利司他通过与肠道的胰腺和胃脂肪酶结合而起作用。无需全身吸收即可达到效果。实际上,口服奥利司他几乎不被吸收(1-3%),其血浆含量通常无法探测或低于4 ng/mL(含量过少,无法抑制血清酶活动)。因此,奥利司他不可能引致全身性不良反应。大量临床试验表明,奥利司他治疗中肝功能测试血清异常情况发生的频率低于安慰剂治疗。然而,已有多例奥利司他引致临床症状明显的急性肝损伤病例。出于肝毒性相关的安全考虑,FDA于2010年公布上述病例。在已公布的病例中,肝损伤初发期多为奥利司他治疗开始后2至12周内。血清酶升高一般为肝细胞受损引致,但部分病例出现严重的肝功能衰竭症状,后恶化致死或要求肝脏移植。超敏症状并不显著,未出现自身抗体。

损伤机制

奥利司他引致肝损伤的机制目前未知。由于仅有少量奥利司他被吸收,肝损伤的机制可能是超敏性反应。但病例报告中超敏性反应的典型症状并不显著。

转归

奥利司他治疗期间出现的肝损伤程度包括血清转氨酶轻微升高、急性症状性肝炎、致死或需紧急肝脏移植的重度急性肝功能衰竭。尚无奥利司他治疗引致肝损伤的病例报告。尚无药物在激发致肝损伤复发的报告,但对于使用奥利司他后出现明显临床肝损伤的患者,应嘱咐其避免使用其他广泛使用的同类非处方药。(近期临床使用的减肥药物包括安非拉酮、氯卡色林、奥利司他、芬特明、芬特明/托吡酯以及西布曲明。)

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