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尼美舒利说明书

发布日期:2018/12/11 10:22:14

背景及概述[1][2]

尼美舒利( nimesulide) 是一种以甲磺酰基作为活性基团的新型非甾体消炎、镇痛、解热药。其特性是生物利用度高,抗炎力强,毒性低。治疗指数高和副作用发生率极低,还具有镇痛和解热作用。临床上主要用于风湿、类风湿关节炎、骨关节炎、呼吸道炎症、耳鼻喉科炎症、软组织和口腔炎症以及与之相伴的发烧、疼痛等,还可用于各种手术后疼痛、痛经。

制备[1]

尼美舒利的合成国外主要采用 2-苯胺基甲磺酰苯胺选择性硝化和 2-溴-4-硝基甲磺酰苯胺与苯酚钾发生交换反应两种方法。苏潮品等综合文献方法,以易得的 2-氯硝基苯为原料合成尼美舒利。2-氯硝基苯( I) 在还原铜催化下与苯酚钾反应得2-苯氧基硝基苯(Ⅱ),收率 98 %。TLC 表明所得产品不经纯化其纯度足以用于下步反应。Ⅱ经锌粉还原得 2-苯氧基苯胺(Ⅲ)。 TLC 检验表明为单一化合物,收率 90 %。Ⅲ经甲磺酰化得 2-苯氧基甲磺酰苯胺(Ⅳ),收率 93 %。Ⅳ在乙酸酐中用 65 %的硝酸选择性硝化得到产品尼美舒利(Ⅴ),收率91 %。熔点 150~151℃。

药理毒理[2]

药理作用:本品属非甾体类抗炎药,具有抗炎、镇痛、解热作用,其作用机理尚未完全清楚,可能主要与抑制前列腺素的合成、白细胞的介质释放和多形核白细胞的氧化反应有关。毒理研究:小鼠灌胃和腹腔注射尼美舒利分散片的LD50 折合尼美舒利分别为:458.59、147.20mg/kg,死亡小鼠尸解未见主要脏器明显的病理变化。

其他药理作用[3]

吴克俭等将尼美舒利作用于 SGC-7901细胞,随着药物浓度的升高,VEGF表达逐渐下降,COX-2、VEGF的表达呈正相关。提示尼美舒利可通过抑制VEGF的表达而部分抑制胃癌血管生成,发挥抗肿瘤作用。有研究表明,COX-2催化产生的 PGE2可以刺激 VEGF的分泌,而尼美舒利作用于人胃癌 SGC-7901细胞后 PGE2合成降低,提示其抑制V EGF的表达机制可能与抑制COX-2表达及其活性,进而降低肿瘤细胞内 PGE2的水平有关。

药代动力学[2]

口服本品200mg,服药后4.0±1.8小时达到最大血药浓度,半衰期为9.26±2.51μg/ml。本品几乎通过尿液排泄,即使多次服用也不会出现积累现象。它对胃肠道具有良好的适应性。

临床应用和适应症[2]

本品为非甾体抗炎药,仅在至少一种其他非甾体抗炎药治疗失败的情况下使用。可用于慢性关节炎(如骨关节炎等)的疼痛、手术和急性创伤后的疼痛、原发性痛经的症状治疗。

用法用量[2]

口服,一次0.05~0.1g,每日二次,餐后服用。最大单次剂量不超过100mg,疗程不能超过15天。建议使用最小的有效剂量、最短的疗程,以减少药品不良反应的发生。

不良反应[2]

主要有:胃灼热、恶心、胃痛,但症状都很轻微、短暂,很少需要中断治疗。极少情况下,患者服药后出现过敏性皮疹。即使使用尼美舒利未产生上述不良反应,也须注意到本品如同其它非甾体消炎药一样,可能产生头晕、思睡、胃溃疡或肠胃出血以及史蒂文斯-约翰逊(Stevens-Johnson)综合症。

药物相互作用[2]

本品为高度蛋白质结合药物,所以可能置换其它蛋白质结合药物:并用其他非甾体类抗炎药后,如出现视力下降,应停止治疗,进行眼科检查。

孕妇及哺乳期妇女用药[2]

尼美舒利同所有的新药一样,在尚未通过实验证实尼美舒利对胎儿是否有毒性的情况下,并不建议在妊娠期间使用本药,在尚不清楚尼美舒利是否可能通过母乳排出体外的情况下,同样不建议在哺乳期间使用本药。

注意事项[2]

建议使用最小的有效剂量、最短的疗程,以减少药品不良反应的发生。如果治疗无效请终止本品的治疗。在治疗期间应监测肝肾心功,能等检查。罕见本品引起严重肝损伤的报道,致死性报道更为罕见。服用本品治疗期间出现肝损伤症状。(如厌食、恶心、呕吐、腹痛、疲倦、尿赤)的患者及肝功能检查出现异常的患者应该被终止治疗。这些患者不应该继续服用本品。有报导显示本品短期服用后引起肝损害,其中绝大多数属于可逆性病变。服用本品进行治疗期间必须避免同时使用已知的肝损害性药物与过量饮酒,因为任何一种因素均可能增加本品的肝损害风险。

主要参考资料

[1]苏潮品,许学翔,索其良,秦冰.消炎镇痛药尼美舒利的合成工艺研究[J].广东药学,2002(03):11-12.

[2] 尼美舒利分散片说明书

[3]吴克俭,费素娟,陈光侠.尼美舒利对人胃癌SGC-7901细胞PGE_2合成及COX-2、VEGF表达的影响[J].山东医药,2006(36):3-4.

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