简介
盐酸帕罗西汀是一种白色或类白色结晶性粉末，无臭、味微苦。易溶于甲醇，在乙醇中溶解，在水中溶解度为5.4mg/ml。熔点为120℃~138℃。该药物专利于2005年到期，故帕罗西汀成为近几年研究的热点。盐酸帕罗西汀是美国Smith-Kline Beecham公司开发的产品，1991年在英国首次上市，1992年FDA批准在美国上市。1995年我国卫生部批准中美史克制药有限公司生产的盐酸帕罗西汀片（赛乐特）在我国上市。现在，盐酸帕罗西汀已在加拿大、澳大利亚、纽西兰、巴西、瑞士、法国、拉丁美洲等多个国家和地区上市。盐酸帕罗西汀因起效快、疗效确切，已成为当前畅销抗抑郁药之一[1]。
盐酸帕罗西汀的性状
药代动力学
盐酸帕罗西汀口服可在胃肠道完全吸收，不受食物或合并使用抗酸药物的影响。因为帕罗西汀为苯基呱啶类化合物，具有亲脂肪特性可迅速广泛分布于机体各组织中，包括中枢神经系统，仅1%存在于体循环。口服后2-10h内可达到血浆峰值浓度，T₁/₂为20h，每日口服20mg，在7-14d内可达到稳态血浆浓度，治疗浓度的帕罗西汀血浆蛋白结合率约95%，固定剂量的帕罗西汀在老年人中血浆浓度比在年轻人高78%[1]。
临床用途
盐酸帕罗西汀是目前治疗抑郁症的首选药物之一，但恶心和呕吐是导致抑郁症患者治疗过程中止服用此药的主要原因。目前市售的盐酸帕罗西汀产品大部分为普通制剂，葛兰素史克公司生产的盐酸帕罗西汀控释片是该药目前市售的唯一一个缓控释品种，有研究证明，帕罗西汀控释片较速释片有更好的耐受性，且胃肠道不良反应较小，更适于临床治疗抑郁症患者。因此，将药物制成肠溶缓释微丸型胶囊，可避免膜控释片或骨架缓释片在裂碎后服用，产生的突释现象，减少药物在胃部释放，降低药物对胃部的刺激，并延缓药物在体内的吸收，从而使血药浓度平稳、降低副作用，并提高患者的依从性[1]。
参考文献
[1] 白才堂. 盐酸帕罗西汀缓释胶囊的临床前研究[D]. 广东药学院, 2011.