杨梅素的药理作用研究

2022/4/26 11:27:45

杨梅素(杨梅黄酮)是许多生物类黄酮中的一种,通常被认为相比其他类黄酮(如山奈酚或槲皮素),会更多地参与抗骨质疏松作用和骨骼健康。

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性质

杨梅素又称杨梅树皮素,杨梅(黄)酮。黄酮类化合物。黄色针状结晶(稀乙醇),熔点357~360℃。微溶于沸水,溶于乙醇,几乎不溶于氯仿和醋酸。

药理作用研究

黄酮类天然产物是近年来天然药物和人类健康产品研究开发的热点,具有清除自由基、抗氧化、抗血栓、抗肿瘤、消炎抗菌等多种功效,从药用植物和经济植物中开发生理活性黄酮成分作为天然药物和保健品的原料已日益引起重视。杨梅黄酮具有收敛剂,兴奋剂和催吐剂的作用,用于腹泻、黄胆肝炎、淋巴结核、漫性咽喉炎等。浙江民间历来就有用杨梅消炎和治疗牙痛的传统。

已经注意到杨梅素延长了线虫中的平均寿命(18%)和寿命(21.7%),其效力大于其他测试的黄烷醇(槲皮素、山奈酚和柚皮素),这与减少线粒体和蛋白质的氧化损伤相关。当测试mev-1(kn1)突变体(与更高线粒体氧化应激相关的寿命缩短)时,所有黄酮类化合物都能减少线粒体氧化应激(与DAF-16易位无关)。杨梅素增加了这些突变体的平均寿命(16%)。奇怪的是,所有测试的黄酮类化合物都能诱导DAF-16易位。在其他地方,DAF-16(人类同源物是FOXO)被证实调节杨梅素对线虫的平均寿命(32.9%)的影响,因为对SKN-1(人类同源物是Nrf2)没有影响,并且取消DAF -16功能可阻止杨梅素延长寿命。杨梅素看起来可延长激活DAF-16(FOXO人类同源物)途径的线虫的寿命,并且似乎不会增加线虫的抗逆性。在LDL氧化实验中,发现杨梅素可以抑制LDL氧化,IC50为0.447μM,与槲皮素和其他黄酮类化合物相当,大于维生素C(1.45μM)和维生素E(2.4μM)的参考值,但少于表没食子儿茶素-3-O-没食子酸酯(70nM)。与山奈酚类似,杨梅素看起来能够通过增加肌细胞摄取以及增加肝糖原合成来降低血糖水平。杨梅素已被证明能够抑制葡萄糖被摄取到培养的大鼠脂肪细胞中。体外研究表明,杨梅素能够预防成骨细胞的氧化损伤,并可能通过这种机制和其他机制(如钙沉积增加)预防骨质疏松症。注意到这种效应的浓度为20uM。在研究膳食相关性时,较高的杨梅素摄入量看起来与前列腺癌风险降低有关。在来自可育男性的射精中,孵育杨梅素(10-100nM)使精子活力增加25-50%。这些植物雌激素处理的精子细胞中的顶体反应也增加了5倍,但仅发生在100nM时,这表明精液生育能力增加。
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