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坎地沙坦酯的副作用

发布日期:2022/8/17 14:11:16

坎地沙坦酯可用于治疗原发性高血压,本品可单独使用,也可与其他高血压药物联用。

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适应症

坎地沙坦酯可用于治疗原发性高血压。本品可单独使用,也可与其它抗高血压药物联用。

药理毒理

坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦,坎地沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ受体(ATl)拮抗剂,通过与血管平滑肌ATl受体结合而拮抗血管紧张素 Ⅱ的血管收缩作用,从而降低末梢血管阻力。另有认为:坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。坎地沙坦不抑制激肽酶Ⅱ,不影响缓激肽降 解。

在高血压患者进行的试验显示:患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素I浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高;本品2-8mg每日1次连续服用,可使收缩 压、舒张压下降,左室心肌重量、末梢血管阻力减少,而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响;对有脑血管障碍的原发性高血 压患者,对脑血流量无影响。

毒理学研究

小鼠、大鼠和犬一次口服坎地沙坦酯2000mg/kg,均无死亡。NIH小鼠口服本品最大耐受量高达6750mg/kg,大鼠长期(26周)口服本品的无毒剂量为10mg/kg.d,彼格犬长期口服本品的无毒剂量为20mg/kg.d。

致突变、致癌、生殖损害的试验证明:坎地沙坦酯分别经微生物诱变、染色体畸变、哺乳动物细胞DNA基因突变试验证明本品无致突变作用。大鼠和小鼠分别给予 本品300和1000mg/kg.d连续2年(104周)均未见有致癌作用(此剂量分别为每日推荐人用最大剂量32mg/d的7倍和70倍)。雌性和雄性 大鼠口服本品300mg/kg.d(为每日推荐人用最大剂量的83倍),对其生育力和生殖力无影响。生殖和胚胎毒性试验显示:给怀孕后期及其哺乳大鼠口服 10mg/kg.d本品使子代存活数减少,肾盂积水发生率上升(为推荐人用最大剂量的2.8倍)。孕兔口服本品3mg/kg.d(约为推荐人用最大剂量的 1.7倍),产生母体毒性(体重减轻或死亡),但对存活母体胎儿的存活率、体重、外形、内脏及骨骼发育无不利影响。给怀孕小鼠口服本品直到 1000mg/kg.d(约为推荐人用最大剂量的138倍)未见母体毒性和对胎儿发育不良影响。

副作用(不良作用)

1、严重的不良作用(发生率不明)

(1)血管性水肿:有时出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿症状的血管性水肿,应进行仔细的观察,见到异常时,停止用药,并进行适当处理。

(2)晕厥和失去意识:过度的降压可能引起晕厥和暂时性失去意识。在这种情况下,应停止服药,并进行适当处理。特别是正进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、最近开始服用利尿降压药的患者,可能会出现血压的迅速降低。因此,这些患者使用本药治疗应从较低的剂量开始服用。如有必要增加剂量,应密切观察患者情况,缓慢进行。

(3)急性肾功能衰竭:可能会出现急性肾功能衰竭,应密切观察患者情况,如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。

(4)高血钾患者:鉴于可能会出现高血钾,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。

(5)肝功能恶化或黄疸:鉴于可能会出现AST(GOT)、ALT(GPTO),γ-GTP等值升高的肝功能障碍或黄疸,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,病进行适当处理。

(6)粒细胞缺乏症:可能会出现粒细胞缺乏症,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。

(7)横纹肌溶解:可能会出现如表现为肌痛、虚弱、肌酸激酶(CK)增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出现上述情况,应停止服药,并进行适当处理。

(8)间质性肺炎:可能会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X—线检查异常等表现的间质性肺炎。如出现上述情况,应停止服药,并进行适当处理,如用肾上腺皮质激素治疗。

2、其它的不良作用 <5% 

(1)过敏:皮疹、湿疹、荨麻疹、瘙痒、光过敏。(注1) 

(2)循环系统:头晕(注2)、蹒跚(注2)、站起时头晕(注2)、心悸、发热、心脏前期收缩、心房颤动。罕见的不良反应有:心绞痛、心肌梗死。 

(3)精神神经系统:头痛、头重、失眠、嗜睡、舌部麻木、肢体麻木。 

(4)消化系统:恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、剑下疼痛、腹泻、口腔炎、味觉异常。 

(5)肝脏:AST、ALT、碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)升高。 

(6)血液:贫血、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、血小板计数降低。 

(7)肾脏:尿素氮(BUN)、肌酐升高、蛋白尿、血尿。 

(8)其他:倦怠、乏力、鼻出血、尿频、水肿、咳嗽、钾、总胆固醇、磷酸肌酸激酶(CPK)、血浆C反应蛋白(CPR)、尿酸升高、血清总蛋白减少、低钠血症。

注1:在这种情况下应停止服用。

注2:在这种情况下应减量或停药,进行适当处理。

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