简介
琥珀酰磺胺噻唑多为白色或微黄色结晶性粉末，无臭，味微苦，几乎不溶于水，微溶于乙醇，性质稳定，是一类具备药理活性的磺胺类化合物。该化合物可用于制备减肥药物，能够提升ACLY敲降的C3H10T1/2细胞以及棕色脂肪组织中ACLY的蛋白表达，有效改善高脂饮食引发的代谢紊乱，发挥减脂调控代谢的作用。
琥珀酰磺胺噻唑的性状
合成
在室温下，在三乙胺（TEA）的存在下，将这些化合物在四氢呋喃（THF）中反应6小时，得到白色固体琥珀酰磺胺噻唑（产率67%）。然后，在室温下，在TEA的存在下，琥珀酰磺胺噻唑与O-（N-琥珀酰亚胺基）-1,1,3,3-四氟硼酸四甲基脲（TSTU）在二氯甲烷中反应2小时，得到相应的琥珀酰胺基酯。在TEA存在下，将其与1-（4-氨基丁基）-2-{1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基}乙酰胺在二氯甲烷中在室温下反应16小时，得到标题化合物琥珀酰磺胺噻唑[1]。
用途
琥珀酰磺胺噻唑可通过激活棕色脂肪组织中产热关键通路，增加产热并改善代谢紊乱，用于制备减肥药物。例如：本发明公开了琥珀酰磺胺噻唑在制备减肥药物中的应用。其可增加ACLY敲降的C3H10T1/2细胞中ACLY的蛋白表达以及棕色脂肪组织中ACLY的蛋白表达，可使棕色脂肪组织中产热的关键通路AMPK/PGC1α/UCP1通路激活，从而增加了产热,可显著改善高脂饮食所造成的代谢紊乱[2]。
含量测定
目前测定琥珀酰磺胺噻唑(succinylsulfathiazolum)的含量，一般采用水解后进行重氮化的方法。但具体步驟有所不同,例如1959年版药品規范和第15版美国药典规定在20%的氢氧化鈉溶液中，置水浴上加热水解两小时后，用M/10亚硝酸鈉溶液进行滴定，以碘化鉀淀粉指示液作为外指示剂指示終点；但1958年版英国药典則規定在稀盐酸中加热迴流水解30分钟，然后用M/10亚硝酸钠溶液滴定[3]。
参考文献
[1] Current Patent Assignee: VANDERBILT UNIVERSITY- US2007/292352, 2007, A1 Location in patent: Page/Page column 45.
[2] 戴凌云,王继刚,刘欣,等.琥珀酰磺胺噻唑在制备减肥药物中的应用:CN202511189927.9[P].CN121102243A[2026-03-26].
[3] 丁有茂.琥珀酰磺胺噻唑定量法的改进[J].中国药学杂志, 1965, 11(1):19-20.