酰氨醇类抗生素-甲砜霉素

2023/1/13 10:15:37 作者:小满

酰氨醇类抗生素包括氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考等,属广谱抗生素。其中,氟苯尼考为动物专用抗生素。氯霉素系从委内瑞拉链霉菌培养滤液中获得,抑制G-菌的作用较抑制G+菌的作用强,但因不良反应较多,影响食品安全,现农业部禁用于食品动物。甲砜霉素、氟苯尼考由于苯环结构上的对位硝基被甲磺酸基取代,引起再生障碍性贫血的毒副作用几近消失,但却存在与剂量相关的可逆性骨髓造血功能抑制作用。

甲砜霉素的产品图.jpeg

药理作用

酰胺醇类抗生素主要作用于细菌70s核糖体的50s亚基,与其可逆性结合,抑制转肽酶,特异地阻止氨酸-tRNA与核糖体上的受体相结合,使肽链的伸长受阻,从而抑制菌体蛋白的合成。

甲砜霉素

又称硫霉素,本品为中性的白色无臭结晶性粉末,对光、热稳定,有引湿性。本品室温下在水中的溶解度为0.5-1%,醇中溶解度为5%,几乎不溶于乙醚或氯仿。本品甘氨酸盐(1g相当于甲砜霉素0.792g)为白色晶粉,易溶于水。

作用与用途

本品为广谱抗生素,能抑制细菌蛋白质的合成,对大多数G+菌和G-菌均有抑制作用,但对G-菌作用较G+菌强。

对本品敏感的G-菌:大肠杆菌、沙门氏菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、产气荚膜杆菌、克雷伯杆菌、巴氏杆菌、布氏杆菌及痢疾杆菌等,其中大肠杆菌、沙门氏菌及巴氏杆菌对本品高度敏感。

对本品敏感的G+菌:炭疽杆菌、葡萄球菌、棒状杆菌、肺炎球菌、链球菌和肠球菌等。对G+菌的作用不及青霉素和四环素。绿脓杆菌对本品多有耐药性。

此外,本品对放线菌、钩端螺旋体、某些支原体、部分衣原体和立克次体也有作用。

细菌在体内外对本品均可缓慢产生耐药性,且本品与氯霉素间有完全交叉耐药性,与四环素类之间有部分交叉耐药性。

本品被吸收进入体内后,在肝内不通过与葡萄糖醛酸的结合来进行灭活,血中游离型药物浓度较高,故有较强的体内抗菌作用。

本品主要通过肾脏排泄,且大多数(70-90%)药物以原形从尿中排出,可用于治疗泌尿道的感染。

临床上本品主要用于治疗沙门氏菌、大肠杆菌及巴氏杆菌等引起的肠道、呼吸道及泌尿道感染。

不良反应

1.本品有血液系统毒性,虽然不会引起不可逆的骨髓再生障碍性贫血,但其引起的可逆性红细胞生成障碍却比氯霉素更常见。

2.本品有较强的免疫抑制作用,约比氯霉素强6倍。

3.长期内服可引起消化机能紊乱,出现维生素缺乏或二重感染症。

4.有胚胎毒性,妊娠期及哺乳期家畜慎用。

用法与用量

混饲:每1000kg饲料,禽200-400g、猪200g。

内服:一次量,每千克体重,畜、禽10-20mg,每天2次,连用2-3d。

拌饵投喂:每150kg饵料鱼50g,连用3-4d,预防量减半。

注意事项

1.本品毒性较氯霉素低,通常不引起再生障碍性贫血,但常引起可逆性的红细胞生成抑制。

2.肾功能不全患畜要减量或延长给药间隔。

3.本品有较强的免疫抑制作用,可抑制免疫球蛋白及抗体的生成,禁用于疫苗接种期的动物和免疫功能严重缺损的动物。

4.甲砜霉素片休药期为28d,弃奶期为7d。甲砜霉素散休药期为28d,弃奶期为7d。鱼休药期为500度日(度日即为水温与停药天数的乘积,如水温25C时需要20d)。

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