苹果酸舒尼替尼的简介和用药说明

苹果酸舒尼替尼为多激酶抑制剂主要用于治疗甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST），不能手术的晚期肾细胞癌（RCC），不能手术切除的进展性、晚期胰腺神经内分泌肿瘤。

图1 苹果酸舒尼替尼胶囊

制剂规格

苹果酸舒尼替尼在临床上主要用胶囊剂。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。苹果酸舒尼替尼胶囊剂：12.5毫克；25毫克；37.5毫克；50毫克。

用法用量

苹果酸舒尼替尼为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。本品治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是口服50毫克，每日1次，服药4周，停药2周（4/2给药方案）。对于胰腺神经内分泌瘤，本品推荐剂量为37.5mg，口服，每日一次，连续服药，无停药期。与食物同服或不同服均可。剂量调整建议根据药物在个体中的安全性和耐受性情况，以12.5毫克为幅度，增加或减少以调整剂量。CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑）可升高本品的血药浓度。建议在合用时，选择对此类酶没有或只有最小抑制作用的药物。如果必须与CYP3A4强效抑制剂合用，应考虑降低本品的剂量，最小可至每天37.5毫克。CYP3A4诱导剂（如利福平）可降低本品的血药浓度。建议合用时，选择对此类酶没有或只有最小诱导作用的药物。如果必须与CYP3A4诱导剂合用，应考虑增加本品的剂量，但剂量不应超过87.5毫克，每日1次。如果增加本品剂量，应仔细监测患者的毒性反应。

用药说明

对本品或药物的非活性成分严重过敏者禁用，妊娠期妇女禁用。尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳，儿童用药的安全性及有效性尚未确定。本品具有肝毒性，可能导致肝脏衰竭或死亡。在治疗开始前、每个治疗周期、以及临床需要时都应监测肝功能（ALT、AST、胆红素）。当出现3级或4级药物相关的肝功能受损时，应中断用药，若无法恢复则应终止治疗。当患者在随后的肝功能化验中显示肝功能指标严重下降，或出现其他的肝功能衰竭症状时，不可重新开始给药治疗。本品在谷丙转氨酶（ALT）或谷草转氨酶（AST）＞2.5×ULN或者肝转氨酶大于5.0×ULN的患者中的安全性尚未明确。若出现充血性心力衰竭(CHF)的临床表现，建议停止使用本品。无充血性心力衰竭临床证据但射血分数小于50%以及射血分数低于基线20%的患者也应停止本品治疗和/或减低剂量。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

药物相互作用

参考文献

[1] 苹果酸舒尼替尼的说明书

[2] 国家药典委员会.中华人民共和国药典.2015年版.北京：中国医药科技出版社，2015.