去氢表雄酮的生物性质

2023/3/10 8:34:41

去氢表雄酮,英文名为Dehydroepiandrosterone,简称为DHEA,常温常压下为白色固体粉末,能溶于苯、乙醇、乙醚、难溶于氯仿、石油醚,是生产甾体激素药物和避孕药的主要原料,此外该化合物具有提高记忆、免疫反应和应激反应、减轻紧张等生理活性。

去氢表雄酮的性状图

图1 去氢表雄酮的性状图

生物性质

脱氢表雄酮属于一种由肾上腺皮质分泌的类固醇激素,属于作用较弱的雄激素,可促进性激素合成。体内脱氢表雄酮正常时可用于支持体内的雌激素分泌,维持性功能正常,具有改善促排卵治疗中卵子质量的作用。脱氢表雄酮具有一定的生理意义,过高与过低均对身体有一定危害。如果脱氢表雄酮过高,往往提示体内雄激素分泌较多,如多囊卵巢综合征的患者,可能会出现毛发增多、痤疮等症状。此外,脱氢表雄酮在体内可能会随年龄增长而逐渐降低。若体内脱氢表雄酮过少、雄激素分泌过少,可能造成生殖功能低下、性欲降低等情况,女性患者还可能出现卵巢功能老化的情况。若患者出现脱氢表雄酮过高或过低,且引起明显不适症状,建议积极前往医院就诊,遵医嘱应用药物进行针对性治疗。[1]

体外研究

DHEA是一种有效的抗细胞凋亡因子,可逆转前列腺癌细胞(DU145和LNCaP细胞系)以及结肠癌细胞(Caco2细胞系)中血清剥夺诱导的细胞凋亡。 DHEA显着降低所有3种癌细胞类型中血清剥夺诱导的细胞凋亡,用APOPercentage测定法定量(分别用DHEA或NGF处理12小时后细胞凋亡从0.587±0.053降至0.142±0.0016或0.059±0.002; n = 3,P <0.01),并通过流式细胞术分析(FACS)检测DU145细胞。 DHEA的抗细胞凋亡作用是剂量依赖性的,纳摩尔浓度下的EC50(分别在DU145和Caco2细胞中EC50:11.2±3.6nM和12.4±2.2nM)[1]。 DHEA是人类的主要性类固醇前体,可以直接转化为雄激素。如通过胸苷掺入测定所评估的,DHEA(≥1μM)引起Chub-S7增殖的剂量依赖性抑制。 DHEA处理以剂量依赖性方式抑制关键的糖皮质激素调节基因H6PDH(≥100nM)和HSD11B1(≥1μM)在分化前脂肪细胞中的表达。与此结果一致,DHEA处理(≥1μM)导致11β-HSD1氧化还原酶活性(≥1μM)显着降低,并且在分化的脂肪细胞中使用的最高DHEA剂量(25μMDHEA)下脱氢酶活性同时增加。[2]

体内研究

处理8周的雄性B6小鼠(5只小鼠组)的饮食中的DHEA(0.45%w / w)导致体温显着降低。类似的比较表明对照和配对喂养的小鼠也有显着差异。喂食DHEA的动物的温度显着低于喂食对照饮食的小鼠26/29次测试;饲喂DHEA饮食的小鼠对受影响较小,8/29值显着低于随意喂食AIN-76A的小鼠。喂食DHEA或喂食DHEA的小鼠的温度在测试中显着不同21/29倍。喂食对照饮食的小鼠的体重显着高于喂食DHEA或喂给DHEA的小鼠的体重。除第9周(n = 3)外,每周平均摄取来自笼子的食物摄入量(克/天)(n = 7)。喂食DHEA的小鼠的食物摄入量显著减少。通过设计,喂给DHEA的小鼠配对吃了大约相同的量。因此,似乎DHEA通过食物限制和单独的机制降低体温。[2]

医药用途

去氢表雄酮可用于制备甾体激素如炔诺酮,炔诺酮是一种口服有效的孕激素。其孕激素作用为炔孕酮的5倍,并有轻度雄激素和雌激素活性。能抑制下丘脑促黄体释放激素的分泌,并作用于腺垂体,降低其对促黄体释放激素的敏感性,从而阻断促性腺激素的释放,产生排卵抑制作用,因此主要与炔雌醇合用作为短效口服避孕药。。此外,其衍生物硫酸去氢表雄酮是血液循环中的主要雄性激素。

参考文献

[1] 赵志明, 黄从新, 王晶,等. 去氢表雄酮对培养的人脐静脉血管内皮细胞抗氧化能力的影响[J]. 医学新知, 2001, 11(2):2.

[2] Catalina F, et al. Decrease of core body temperature in mice by dehydroepiandrosterone. Exp Biol Med (Maywood). 2002 Jun;227(6):382-8.

免责申明 ChemicalBook平台所发布的新闻资讯只作为知识提供,仅供各位业内人士参考和交流,不对其精确性及完整性做出保证。您不应 以此取代自己的独立判断,因此任何信息所生之风险应自行承担,与ChemicalBook无关。如有侵权,请联系我们删除!
阅读量:647 0

欢迎您浏览更多关于去氢表雄酮的相关新闻资讯信息