雷芬那辛（revefenacin）是一种长效毒蕈碱拮抗剂，通常被称为抗胆碱能药，它通过与支气管平滑肌上的 M3 毒蕈碱受体结合，抑制副交感神经末端释放乙酰胆碱所造成的气管收缩，临床主要用于慢性阻塞性肺病的维持治疗，包括慢性支气管炎、肺气肿伴随呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。本品由爱尔兰 Theravance 生物制药公司原研，并与美国 Mylan 制药联合开发制剂，018 年 11 月经美国 FDA 批准上市，商品名为 Yupelri。
雷芬那辛作为世界上个 1 次 /d 的吸入性肺选择性 LAMA，能明显提高 FEV1，改善 COPD 症状，疗效较好。且雷芬那辛的不良反应一般轻微，总体耐受性良好。参比制剂
国内研发现状
基本信息
英文名称：1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidin-1-yl)methyl)-N-methylbenzamido)ethyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamate
中文名称：雷芬那辛
MF：C35H43N5O4
MW：597.75
CAS：864750-70-9
工艺路线
路线一：
路线二：
知识产权状态与国内外研究进展
美国 FDA 给予雷芬那辛排他性保护期至 2023 年1 月 9 日期满。研发公司申请 10 份雷芬那辛( revefenacin ) 品 种 美 国 专 利: US10106503、US7288657、S7491736、 US7521041、 US7550595、 US7585879、
US7910608、US8034946、US8053448 和 US8273894， 均已授权， 保护期至 2025 年 3 月 10 日—2025 年 12 月 23; 相应中国专利 CN1930125 也已授权， 专利期至 2025年 3 月 10 日。研发及批准历程
2015年9月14日Theravance Biopharma和Mylan启动了revefenacin（TD-4208）治疗慢性阻塞性肺病（COPD）的三期临床试验。
2016年10月20日Theravance Biopharma和Mylan公布了两项关键revefenacin（TD-4208）的3期临床治疗慢性阻塞性肺病（copd）研究的阳性结果。
2017年7月19日Theravance Biopharma和Mylan公布了对慢性阻塞性肺病（COPD）患者进行12个月的revefenacin（TD-4208）3期临床安全性研究的阳性结果。
2017年11月13日Theravance Biopharma和Mylan提交NDA。
2018年1月29日Theravance Biopharma和Mylan宣布FDA接受慢性阻塞性肺病成人的revefenacin（TD-4208）新药申请。
2018年9月11日Theravance Biopharma和Mylan在2018年欧洲呼吸学会国际会议上口头陈述revefenacin三期临床研究的新数据。
2018年10月11日Theravance Biopharma和Mylan在2018年胸部年会上报告了Yupelli（revefenacin）多项研究的积极新数据。
2018年11月8日FDA批准revefenacin治疗慢性阻塞性肺病（copd）。