石杉碱甲的生产方法

2023/3/22 11:14:39 作者:谷雨
石杉碱甲是一种很有发展前途的治疗AD的药物。对老年性痴呆症,单纯记忆障碍以及重症肌无力症治疗有显著疗效,且药效持续时间长,无严重不良反应,是国内外上述病症最有效的药物,深受关注,国内已批准上市,并被列入医保目录。在国际上已被列为第二代胆碱酯酶的抑制剂之一。石杉碱甲(huperzine A)为我国首创的可逆性强效乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,是近年来从石杉属植物千层塔Huperzia serrata(Thunb.)Tre V.中分离到的一种新的生物碱。

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生产方法

CN1781907A公开一种高纯度石杉碱甲的生产方法,包括如下步骤:

(1)前处理采用常规方法将千层塔干粉用1.2%酒石酸液充分浸泡后用氨水调溶液的PH值至弱碱性,用氯仿反复萃取,将萃取液浓缩蒸干后,得到石杉碱甲粗品;将粗品用适量固定相溶液溶解后即可用于进样;

(2)制备型高速逆流色谱仪分离选取溶剂体系,采用制备型高速逆流色谱系统分离;

(3)后处理将收集到的石杉碱甲的溶液减压浓缩蒸干,得到类白色固体,然后用适量丙酮溶解,于0~10℃下结晶,将结晶干燥后得到的白色粉末状固体即为成品。

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