匹伐他汀是由日本研制的，在2003年上市的第三代他汀类药物。其作用机制与其他的他汀类药物一样，可以抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶，对胆固醇的合成产生抑制，可以降低血液中胆固醇的水平。
匹伐他汀对低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、甘油三酯（TG）都有降低作用，对高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）有一定的升高作用。而且对HDL-C的升高作用，匹伐他汀比其他的他汀类药物优势更大一些。
对血脂的降低效果中等偏强
他汀类药物主要用于动脉粥样硬化的治疗，而在动脉粥样硬化的危险因素中，LDL-C的水平尤其重要。因为LDL-C实际上就是构成硬化斑块的主要“原材料”，所以降低了LDL-C的水平，就可以延缓动脉粥样硬化的进展。
在他汀类药物中，以对LDL-C水平的降低幅度作为评价药效强度的指标，其中阿托伐他汀可以把LDL-C水平降低55%，瑞舒伐他汀可以把LDL-C水平降低63%，均超过了50%，为强效他汀。
其他的他汀类药物可以把LDL-C水平降低40%左右，为中效他汀。而匹伐他汀的作用，可以把LDL-C水平降低47%，虽然不足50%，没有达到强效他汀的标准，但已经很接近了，作用中等偏强。而且对HDL-C的升高还强于其他的他汀类药物，也可以产生较强的抗动脉粥样硬化作用。
而且由于遗传差异性，中国人对他汀类药物比欧美人更加敏感，在临床应用中，大多数人使用中等强度他汀，或是使用中低剂量的强效他汀就可以达到满意的治疗效果。
匹伐他汀的作用特点
1、有效剂量小：匹伐他汀每日服用一次，治疗剂量为1mg、2mg、4mg，相对其他的他汀类药物，匹伐他汀的剂量最小。这是因为匹伐他汀有显著的肝肠循环，就是在肝脏发挥作用的匹伐他汀，通过胆汁排入肠道，又会被肠道重新吸收进入肝脏发挥作用，如此往复循环，所以只需要较小剂量就能发挥治疗作用。
2、对血糖干扰小：他汀类药物有引起血糖异常的不良反应，会增加糖尿病的发生率。根据临床数据研究，在他汀类药物中，匹伐他汀对血糖的干扰最小，可以认为几乎没有干扰。另一个对血糖影响较小的他汀类药物，是普伐他汀。
3、与其他药物互相作用少：匹伐他汀的脂溶性较强，口服吸收后，大约有2%通过肾脏尿液排泄，绝大部分通过胆汁排出肠道后，随粪便排泄。不通过肝药酶系统代谢，所以对其他通过肝药酶系统代谢的药物没有影响。
4、副作用发生率低：匹伐他汀与其他的他汀类药物一样，也有引起转氨酶升高、肌肉损伤的副作用。但是因为使用的剂量低，发生副作用的概率也比较低。
总结一下，匹伐他汀是一种中等偏强的长效他汀类药物，每日服用1次，药效不受饮食影响。是他汀类药物中对血糖影响最小的药物，与其他药物的互相作用、副作用都很少。限制其使用的主要因素，是由于价格较贵，长期用药成本高。