米非司酮开发于1980年，1987年法国开始使用此款药品，美国则在2000年时核准米非司酮的上市。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中，为基础医疗系统内的必备药品。在部分发展中国家米非司酮的成本与获取仍旧受到许多限制。
使用方法
米非司酮是属于医师的处方用药，不可以自行服用。服用的方式有单次或是分次的方式，同时也要服用前列腺素才能增加成功率，如果肝、肾功能不健全、对前列腺素过敏、有心血管疾病、高血压等等就不很适合服用。如果服药不当可能会有小问题变成致命的杀手。
制剂和制备
米非司酮不溶于水，但能溶于0.1m/L的盐酸溶液，因此在水中的溶出度很低，服用后会影响疗效或者疗效不稳定。用聚乙二醇与难溶性药物制成固体分散物以提高其溶出度的报道很多，但由于较难工业化得到而大都用于制备滴丸。未见有增加米非司酮溶出的处方及工艺的报道。因此，研发一种增加米非司酮制剂溶出的工艺和处方的制剂是十分必须的。
CN101455671A公开一种米非司酮药物制剂和制备方法。它由下述原料按重量百分比混合制备而成：米非司酮微粉颗粒5～30％、微晶纤维素10～40％、粘合剂2～10％、淀粉20～40％、糊精20～40％、润滑剂0.5～2％、助流剂0.5～1％。本发明能够提高米非司酮制剂的溶出度和生物利用度，它对动物的抗早孕作用明显增加，其制备方法较为简单、制造成本低。
副作用
常见的副作用包含腹痛、疲倦和阴道出血。严重的副作用可能有大量阴道出血、细菌感染和妊娠未中止的胎儿畸形。使用后需要有适当的后续追踪及照护。它作用的机转是拮抗黄体素的作用，并造成子宫收缩[1]。