网站主页 > 化工产品目录 > 原料药 > 激素及调节内分泌功能类药 > 垂体激素类药 > 米非司酮

米非司酮

米非司酮 更多供应商
公司名称: 南京生利德生物科技有限公司  黄金产品
联系电话: 025-57798810
产品介绍: 中文名称:米非司酮
英文名称:Mifepristone
CAS:84371-65-3
纯度:98.5% 备注:SLD-2342
公司名称: 郑州艾克姆化工有限公司  黄金产品
联系电话: 13303845143 0371-63312495
产品介绍: 中文名称:米非司酮
英文名称:mifepristone
CAS:84371-65-3
包装信息:100g/;500g/;1kg/
公司名称: 武汉鑫儒化工有限公司  黄金产品
联系电话: 13545341961
产品介绍: 中文名称:米非司酮
CAS:84371-65-3
纯度:99% HPLC 包装信息:1KG;25KG 备注:医药级
公司名称: 武汉维斯尔曼生物工程有限公司  黄金产品
联系电话: 13419526507 027-59506022
产品介绍: 中文名称:米非司酮
英文名称:Mifepristone
CAS:84371-65-3
纯度:99% 高纯试剂 包装信息:100g/1500;1kg/9800;10g/500 备注:库存大货供应,现货多种规格 咨询找李乐,提供各种包装规格,欢迎QQ/微信/电话洽谈咨询。QQ:2733725713,电话:13419526507
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
联系电话:
产品介绍: 英文名称:Mifepristone
CAS:84371-65-3
米非司酮专题
米非司酮的副作用
米非司酮又称RU-486,是一种口服堕胎药,常与米索前列醇并用以终止妊娠。这种配方在妊娠前50天有95%的成功率,在怀孕中期也相当有效。在施药后两周需要追踪以确认效果。
2021/10/12 13:54:03
米非司酮的联合用药研究报道
米非司酮(mifepristone,RU486),其化学名为:11β-[4-(N,N-二 甲胺基)苯基]-17β-羟基-17α-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮1.3。米非司酮是一种受体水平抗孕激素,具有终止早孕、抗着床、诱导月经及促宫颈成熟
2021/5/7 11:12:03
米非司酮的临床应用
鉴于米非司酮能明显缩小肌瘤体积,并能改善贫血,所以,临床中可用作子宫肌瘤手术前的预处理。主要适合于:子宫肌瘤较大且生长部位不利于手术者,术前应用米非司酮可以降低手术难度,同时可减少术中出血,有利于患者术后恢复;月经过多伴有贫血的子宫肌瘤患者,可纠正贫血
2021/1/11 11:31:57
米非司酮生产厂家及价格列表
米非司酮_麻城市进鑫生物科技有限公司
价格:询价
2021/10/28 17:26:43
米非司酮_沭阳羽清医药科技有限公司
价格:询价
2021/10/28 16:42:23
米非司酮
药理作用生物活性及作用机制使用方法注意事项 MSDS 用途与合成方法 米非司酮价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:米非司酮
中文同义词:米非司酮;米非司酮(RU486);11Β-[4-(N,N-二甲胺基)]苯基-17Β -羟基-17Α-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮;米非司酮D3;米非司酮杂质;米非司酮(甾体);米非司酮(标准品);(1LΒ,17Β)-11-[4-(二甲氨基)苯基]-17-羟基-17-(1-丙炔基)雌甾-4,9-二烯-3-酮
英文名称:Mifepristone
英文同义词:ra-4,9-dien-3-one;ru486-6;MIFEGYNE;MIFEPRISTONE;RU-38486;RU486;11BETA-[4-(DIMETHYLAMINO)PHENYL]-17BETA-HYDROXY-17-(1-PROPYNYL)ESTRA-4,9-DIEN-3-ONE;(11BETA,17BETA)-11-(4-(DIMETHYLAMINO)PHENYL)-17-HYDROXY-17-(1-PROPYNYL)ESTRA-4,9-DIEN-3-ONE
CAS号:84371-65-3
分子式:C29H35NO2
分子量:429.6
EINECS号:617-559-7
相关类别:医药中间体;内分泌与激素;抗早孕药;医药原料;激素类;小分子抑制剂;激素及有关药物;医药与生物化工;避孕药;激素及其有关药物;药物;原料药;其他生化试剂;医用原料;化工;原料药杂质;医用原料-原料;医用原料;Steroids;Hormone;Acetylenes;Biochemistry;Functionalized Acetylenes;Hydroxyketosteroids;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Intracellular receptor;Nuclear Receptors;Steroid and Hormone;API;Hormone Drugs;标准品;中药对照品;药物杂质及中间体;分析试剂-对照品;医药原料药;原料;API原料药-兽药原料药;激素调节类
Mol文件:84371-65-3.mol
米非司酮
米非司酮 性质
熔点 195-198°C
比旋光度 D20 +138.5° (c = 0.5 in chloroform)
沸点 544.13°C (rough estimate)
密度 1.0731 (rough estimate)
折射率 1.6290 (estimate)
储存条件 2-8°C
形态Yellow solid
酸度系数(pKa)12.94±0.60(Predicted)
水溶解性 474.8ug/L(22.5 ºC)
Merck 14,6186
InChIKeyVKHAHZOOUSRJNA-GCNJZUOMSA-N
CAS 数据库84371-65-3(CAS DataBase Reference)
米非司酮 用途与合成方法
药理作用米非司酮又叫抗孕酮、息百虑、息隐、含珠停、司米安、米那司酮,属于抗孕酮药,是由法国Roussel-Uolsf公司于80年代初首先研制成功的一种作用于受体水平的新型抗生育药物,无孕激素、雄激素、雌激素活性,1988年在法国首次上市。主要作用于子宫内膜孕酮受体,能与孕酮受体及糖皮质激素受体结合,具有较高的亲合力,对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍,在有效剂量下对皮质醇水平无明显影响,能产生较强的抗孕酮作用,使妊娠的蜕膜及绒毛组织变性,内源性前列腺素释放,导致子宫收缩,同时可使人绒毛膜促性腺激素的生成减少,黄体溶解,从而使胚胎流产。由于该药不能引发足够的子宫活性,单用于抗早孕时不完全流产率较高,但能增加子宫对前列腺素的敏感性,故加用小剂量前列腺素后既可减少前列腺素的不良反应,又可使完全流产率显著提高。另外米非司酮还具有软化和扩张子宫颈的作用。
米非司酮片
口服米非司酮后迅速吸收,生物利用度为70%,血浆蛋白结合率为98%,口服后0.7~1小时达血药浓度峰值,持续时间为12 小时,48小时后血药浓度已难测出。半衰期为24~33小时。主要分布在大脑和垂体、肾上腺皮质及子宫内膜。本品90%以上经肝脏代谢,进入胆汁,经消化道排出体外,10%由泌尿道排泄。 临床可用于抗早孕、诱发月经、事后避孕、死胎引产及促宫颈成熟,还可用于妇科手术操作,如宫内节育器的放置和取出,取内膜标本,宫颈管发育异常的激光分离以及宫颈扩张和刮宫术等。
生物活性及作用机制米非司酮具有强烈的抗孕酮活性,动物实验表明,米非司酮对孕酮受体的结合力比孕酮高3~5倍。
米非司酮主要作用于子宫内膜,在分子水平与内源性孕酮竞争结合受体,产生较强的抗孕酮作用,而产生如下的生理活性:
1、竞争性占据蜕膜中孕酮受体,引起孕酮作用撤退,蜕膜组织变性坏死、绒毛继发受损、剥离,引起HCG水平下降,黄体溶解。其机制是米非司酮可直接作用于合体细胞滋养层,引起剂量依赖性HCG、HPL和P生成速率下降。
2、促使内源性前列腺素释放,导致子宫收缩。
3、同时也作用于下丘脑垂体前叶,促使FSH、LH下降,黄体溶解,从而使依赖黄体维持的妊娠失败,导致流产。
4、作用于子宫颈,使其软化、扩张,利于胚囊及蜕膜的排出。
使用方法口服抗早孕,目前应用在孕期<49天。具体用法分三种:
第一种用法为,单次口服米非司酮600mg,第三或第四天于阴道后穹窿处放置1mgPGF2α(卡波前列素)或PGO5(卡波前列素甲酯),完全流产率达92.3%。目前米非司酮剂量已降低到单次剂量200mg,或分次服用125—150mg,临床效果不受影响。
第二种用法为,单次口服600mg,单次口服36—48小时后,肌注磺前列酮0.25mg,或0.375mg或0.5mg,完全流产率达96%,用磺前列酮量大者,胚胎排出越早。
第三种用法为,单次口服600mg,口服48小时后,阴道内放ONO802(吉美前列素)1mg阴道栓剂,完全流产率达95%。
闭经长于7周者,每次口服100mg米非司酮,每日2次,连服4日。亦可于用药后36~48小时于阴道给予卡波前列甲酯栓剂1mg。卧床休息2 小时,门诊观察6小时。注意用药后出血情况,有无妊娠产物排出和不良反应。
中、晚期死胎引产,每次200mg,每日2次,连服2日。催经止孕,于月经周期第23~26天,每次 100~200mg,每日1次,连服4日。
注意事项1、有心、肝、肾疾病及肾上腺皮质功能不全、高血压病、带宫内节育器妊娠、怀疑宫外孕者禁用。
2、对不完全流产或无效者,须用负压吸宫术人流。35岁以上孕妇避免使用。过敏者禁用。用药后8~12天应随访,以检查是否完全流产或停止出血。
3、不能与利福平、卡马西平、灰黄霉素、巴比妥类、苯妥英钠、非甾体抗炎药、肾上腺皮质激素合用。
4、不能合用水杨酸盐、吲哚美辛和其他镇痛药。
5、对出血时间长者,为防止引起感染,应加用抗生素、宫缩剂。有心、肝、肾疾病及肾上腺皮质功能不全者禁用。
6、米非司酮应避光、密闭保存。
7、服药后8~15天应去医疗单位复诊; 如流产不全或继续妊娠,应人工流产终止妊娠。
化学性质 熔点150℃。[α]D20+138.5°(C=0.5,氯仿)。急性毒性LD50小鼠(g/kg):>2.6腹腔注射。
用途 新型抗孕激素,并有抗糖皮质激素的活性,而无孕激素、雌性激素、雄性激素和抗雌性激素的活性。和孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍。用于抗早孕、催经止孕、胎死官内引产等。
用途 用作抗早孕药
生产方法 方法1:以4,9雌甾二烯-3,17-二酮的3位缩酮化合物(Ⅰ)为原料,和丙炔溴化镁格氏试剂反应,在17位引入丙炔基,得到化合物(Ⅱ)。接着对5位烯键进行选择性环氧化,得化合物(Ⅲ)。然后在含溴化铜-甲硫醚络合物的四氢呋喃中,和对二甲氨基苯溴化镁反应,在11位引入对二甲氨基苯基,得化合物(Ⅳ)。最后在甲醇中,用盐酸水解并脱水,得到米非司酮。收率21.5%。
方法2:同样以4,9-雌甾二烯-3,17-二酮为原料,对3位羰基进行保护;然后先环氧化,再在17位引入丙炔基,在11位引入对二甲氨基苯基,最后水解得到米非司酮。和路线1相比,仅在环氧化和引入丙炔基的先后顺序上不同,反应步骤相同。总收率35%-40%。
安全信息
危险品标志 T
危险类别码 60-61
安全说明 53-22-36/37/39-45
WGK Germany 3
RTECS号KG2955000
海关编码 29372900
毒害物质数据84371-65-3(Hazardous Substances Data)
米非司酮 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/09/07M1732米非司酮
Mifepristone
84371-65-31G850元
2021/09/07M1732米非司酮
Mifepristone
84371-65-35G2860元
"米非司酮" 相关产品信息()
米索前列醇 甲硝唑 左炔诺孕酮 苯肼 米非司酮 米非司酮缩酮 米非司酮中间体E 托立司酮 米非司酮 偶氮氯磷 戊酸苯酯