茶碱缓释制剂

2023/11/22 13:23:35 作者:小满

茶碱,平滑肌松弛药,主要制剂为片剂、胶囊剂。

化学结构式

茶碱

本品为1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物或无水物。按干燥品计算,含茶碱(按C7H8N4O2计)不得少于99.0%。

性状

本品为白色结晶性粉末;无臭。

本品在乙醇或三氯甲烷中微溶,在水中极微溶解,在乙醚中几乎不溶;在氢氧化钾溶液或氨溶液中易溶。

药理作用

黄嘌呤类药物具有松弛气道平滑肌、呼吸兴奋、强心等作用,适用于慢性喘息的治疗和预防,辅助治疗急性哮喘、急性心功能不全和心源性哮喘,但急性心肌梗死伴血压显著降低患者禁用。

药代动力学

茶碱缓释制剂口服易被吸收,血药浓度达峰时间为4~7小时,每日口服一次,体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内(5~20mg/ml)达12小时,血药浓度相对较平稳。蛋白结合率约60%。t1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)(3.7±1.1)小时,成人(不吸烟并无哮喘者)(8.7±2.2)小时,吸烟者(一日吸1~2包)4~5小时。本品主要在肝脏代谢,由尿排出,其中约10%为原形物。

适应症

用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等,缓解喘息症状;也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。

禁忌症

禁用于活动性消化性溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者,不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者,慎用于低氧血症高血压、消化道溃疡病史、妊娠期妇女、哺乳期妇女、55岁以上患者。

贮藏

密封保存。

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茶碱缓释制剂 2023/11/22