茶碱为白色结晶或结晶性粉末,无臭、味苦。溶解性质:常温下溶于水 (1:120)、乙醇(1:18)、氯仿(1:86)、氢氧化碱液、氨水、稀盐酸和稀硝酸中,微溶于乙醚。
用途
用作原料药。具有强心、利尿、扩张冠状动脉、松弛支气管平滑肌和兴奋中枢经系统等作用。主要用于治疗支气管哮喘、肺气肿、支气管炎、心脏性呼吸困难。
药物毒理
茶碱的药理作用与血浓度有关。而其有效血浓度安全范围很窄,如血浓度10~20μg/ml时扩张支气管,超过20 μg/ml即能引起毒性反应。口服吸收不稳定,其在体内廓清影响因素多,且个体差异很大,血中的浓度较难控制,故易发生中毒。一次用量过大,或静脉注射速度过快,或反复用药其作用积累,均有发生过量中毒的可能。而且有时中毒症状不易被发现,甚至误诊为原有疾病本身所致;并因此错误地进一步加大茶碱用量,酿成严重中毒。感染可影响茶碱代谢,增加血中浓度,以至达中毒水平。
茶碱中毒
(1)轻度中毒:恶心、呕吐、头痛、不安、失眠及易激动等。
(2)中度中毒:除上述反应外,出现心前区不适、心悸、心律失常或呼吸不规则等。
(3)重度中毒:可有室性心动过速、精神失常、惊厥、癫痫发作、昏迷,甚至呼吸和心脏骤停。
婴幼儿和老年人中毒症状较为严重。国内报道15例儿童(年龄12天至16个月)误用氨茶碱逾正常剂量10倍以上;其中11例,机内注射和静脉注射各2例,其余口服,用药后主要表现为中枢神经系统过度兴奋,哭闹不安、肌肉震颤、惊厥和谵妄,呼吸加快、衰竭,心律失常,急剧而频繁呕吐;2例死亡。老年人中毒常出现心脏意外。曾有报道6例老年人用0.25~0.5g氨茶碱经50%葡萄糖液20~40ml稀释后静脉注射,发生急性左心衰竭。其中4例在1~2分钟出现呼吸困难、端坐和窦性心动过速;另2例在2分钟时昏厥。经对症处理,于15~20分钟后症状缓解。
急救处理
无特殊解毒疗法,主要采取支持疗法和对症疗法。
1.清除毒物
(1)口服中毒者尽早洗胃,洗胃液可用1:5000高锰酸钾溶液;导泻,大量输液,酌用利尿剂,促使毒物排泄。
(2)中毒危及生命者可行血液透析或腹膜透析;树脂血液灌注也有效,灌注2~2.5小时即可,疗效比血液透析快。
(3)反复大剂量口服活性炭,初次用40g,然后再2~3小时服20g,并于每次服用后加服20%山梨醇溶液50~70ml,此法可使体内茶碱清除加快1倍。
2.对症治疗
(1)腹胀、呕吐者可肌内注射或静脉注射新斯的明1 mg;也可肌内注射甲氧氯普胺10mg。
(2)兴奋、烦躁不安、谵妄或惊厥时可用地西泮、苯巴比妥或本妥英钠等安定、镇静剂。
(3)心律失常应根据具体类型选用药物,如室性心律失常可用利多卡因,房性心律紊乱用维拉帕米,也可用普罗帕酮等。
(4)低血压时可肌内注射或静脉滴注升压药知间羟胺。
(5)吸氧。
3.中毒患者治疗期间禁用三磷腺苷。