茶碱

茶碱 (theophylline) 是由茶叶和咖啡中提得的一种生物碱，属于嘌呤类生物碱。嘌呤 (purines) 类化合物广泛分布于植物界，高等植物中分布更多，尤其是茶科和茜草科。茶碱是山茶科植物茶 (Camellia sinensis) 中的有效成分。茶碱现可用合成法制得。茶碱的一水合物为单斜平片状结晶 (水)，市售品为白色结晶性粉末，1g可溶于120mL水、80mL乙醇和110mL氯仿；溶于热水、氢氧化钠、氨、烯盐酸或硝酸；微溶于乙醚。紫外吸收特征波长 (摩尔吸光系数) 为270nm。茶碱虽在茶中存在，但口服安全性小，家兔口服的LD50为0.30～0.49mg/kg，外用未见不安全报道。

茶碱是常用的治疗心绞痛药物，外用可使平滑肌松弛。茶碱还能提高黑色素细胞活性，加速黑色素的形成。葡萄糖酸铜盐是茶碱的增效剂。茶碱用于发水则可乌发，防止灰发的生成，与奇数碳原子的长链脂肪酸或醇配伍效果较好。茶碱有抗炎性，与海藻的含水甘油萃取物并用可治疗蜂窝组织炎症。白色结晶或结晶性粉末，无臭、味苦。Mp270-274℃。常温下溶于水 (1：120)、乙醇(1：18)、氯仿(1：86)、氢氧化碱液、氨水、稀盐酸和稀硝酸中，微溶于乙醚。中等毒，LD₅₀(大鼠、经口)300mg/kg。生化研究，咖啡因等药物合成中间体。甲基嘌呤类药物。具有强心、利尿、扩张冠状动脉、松弛支气管平滑肌和兴奋中枢经系统等作用。主要用于治疗支气管哮喘、肺气肿、支气管炎、心脏性呼吸困难。用作医药中间体主要用于治疗支气管性和心脏性哮喘，也可用于心源性水肿磷酸二酯酶抑制剂。1，3-二甲基-4-氨基-5-甲酰胺基脲嘧啶与氢氧化钠溶液在90-95℃反应，制得茶碱粗品，经热水重结晶、活性炭脱色得成品。以氰乙酸乙酯和二甲基尿素为原料，经缩合、亚硝化、还原、甲酰化、环合反应得粗品，再重结晶而得。