阿糖胞苷Ara-C

2023/12/1 11:11:41 作者:谷雨

阿糖胞苷为白色或类白色的块状物 ,可溶于水、乙醇和氯仿,在水溶液中尚稳定。水溶解度为0.4g/mL。

阿糖胞苷

商品名

Cytosar-U(中文:赛德萨)

Tarabine PFS(辉瑞)

Depocyt(能长期存放的脂质体药物)

Ara-C

适应症

阿糖胞苷主要适用于成人和儿童急性非淋巴细胞性白血病的诱导缓解和维持治疗。它对其他类型的白血病也有治疗作用,如:急性淋巴细胞性白血病和慢性髓细 胞性白血病(急变期)。本品可单独或与其他抗肿瘤药联合应用;联合用药疗效更 好。如果无维持治疗,阿糖胞苷诱导的缓解很短暂。本品曾试验性地用于其他不同肿瘤的治疗。一般而言,仅对少数实体肿瘤患者有效。含阿糖胞苷的联合治疗方案对儿童非何杰金氏淋巴瘤有效。伴或不伴其他肿瘤化疗药,2-3g/m2高剂量的阿糖胞苷在 1-3 小时内静脉滴 注,每 12 小时一次,共 2-6 天,对高危白血病、难治性和复发性急性白血病有效。本品单独或与其他药物联合(甲氨蝶呤、氢化可的松琥珀酸钠)鞘内应用可预防或治疗脑膜白血病。

作用机理

阿糖胞苷能够干扰DNA的合成,同时也是一种抗代谢物。它能够在人体内被deoxycytidine kinase迅速转化为三磷酸阿糖胞苷,其被认为是主要产生细胞毒性代谢物,会在细胞周期S期中,三磷酸阿糖胞苷会竞争性的去抑制DNA聚合酶 (包括DNA polymerase-α和DNA polymerase-β,前者的抑制效果影响到DNA的合成,后者则是影响到DNA的修复)。此外,三磷酸阿糖胞苷还会嵌合进RNA和DNA,干扰到长链的延长和新合成DNA的连接,其皆可达到细胞毒性的效果。所以,需要DNA的复制来进行有丝分裂的快速分裂的细胞(如癌细胞和骨髓细胞)受到的影响最大。阿糖胞苷还能够影响DNA聚合酶、RNA聚合酶及核苷酸还原酶这些DNA合成中的重要酶类的工作。

副作用

阿糖胞苷的其中一种独特副作用是大剂量时其对于小脑的毒性。

其他不良反应有:贫血、血小板减少症、白细胞减少症、胃炎、结膜炎、皮肤炎、发热和痛风。

曾有高剂量或高频率阿糖胞苷给药引起脊髓炎的报道,不过十分罕见。

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