阿糖腺苷的作用与功效

2023/12/8 11:24:02 作者:谷雨
阿糖腺苷为白色细小针状结晶或结晶性粉末;无臭;无味。其是一种抗病毒药,对单纯疱疹和水痘带状疱疹病毒有活性。

阿糖腺苷

作用机理

阿糖腺苷通过干扰病毒DNA的合成起作用。它是核苷类似物,因此必须被磷酸化才能具有活性。这是一个三步过程,其中阿糖腺苷被激酶依次磷酸化为三磷酸ara-ATP。这是阿糖腺苷的活性形式,既是病毒DNA聚合酶的抑制剂又是其底物。

当用作病毒DNA聚合酶的底物时,ara-ATP竞争性地抑制dATP,导致“有缺陷的” DNA形成。这是将ara-ATP掺入DNA链中,取代许多腺苷碱基的地方。由于不能再建立磷酸二酯桥,使链不稳定,因此导致了DNA合成的阻止。维达拉滨三磷酸(ara-ATP)也抑制RNA聚腺苷酸化。防止HIV-1和其他逆转录病毒必不可少的聚腺苷酸化;和S-腺苷同型半胱氨酸水解酶,可防止转甲基反应。除阿糖腺苷外,二磷酸阿糖腺苷(ara-ADP)也具有抑制作用。其他核苷类似物需要进行三磷酸化才能产生任何抗病毒作用,但ara-ADP会抑制核糖核苷酸还原酶。

功效

阿糖腺苷是一种抗病毒药,对疱疹病毒,痘病毒,弹状病毒,肝炎病毒和某些RNA肿瘤病毒具有活性。3%眼药膏Vira-A用于治疗由HSV-1和HSV-2引起的急性角膜结膜炎和复发性浅表性角膜炎。维达拉滨还用于治疗艾滋病患者的带状疱疹,减少病变的形成和病毒脱落的持续时间。维达拉滨的许多先前用途已被阿昔洛韦取代,由于静脉内给药需要住院治疗,并且阿昔洛韦具有更高的选择性,更低的抑制浓度和更高的效力。

副作用

毒性副作用很少见,但据报道,每天接受高剂量静脉注射的患者中,高浓度的阿糖腺苷有恶心,呕吐,白血球减少和血小板减少症的发生。

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