盐酸特拉唑嗪的药代动力学

2024/1/11 13:25:32 作者:云霄

特拉唑嗪是一种长效选择性α1受体阻滞剂,是喹唑啉的衍生物,其盐酸盐即为盐酸特拉唑嗪,性质较为稳定,一般作为药物使用。本文将介绍其效用和药代动力学。

盐酸特拉唑嗪

效用

盐酸特拉唑嗪可用于抗高血压,治疗心功能不全,以阻断儿茶酚胺对血管平滑肌的收缩作用,使收缩状态的小动脉血管得以舒张,降低动脉阻力和静脉容量,产生降压作用,对收缩压和舒张压都有降压作用。在降高血压的同时,不引起心输出量的增加,还能降低心脏负荷,因此也用于治疗充血性心力衰竭。

盐酸特拉唑嗪也用于治疗前列腺增生。盐酸特拉唑嗪通过拮抗肾上腺素α1受体,使膀胱颈括约肌、前列腺和包膜的平滑肌松弛,降低了尿道阻力和膀胱阻力,促进尿液排出。所以可以用于前列腺增生导致的尿频、尿急、尿不尽、排尿困难等症状。

药代动力学

盐酸特拉唑嗪口服几乎可以完全吸收。肝脏首过效应小,循环药物几乎均为原形药物。口服后约1小时达Cmax。血浆蛋白结合率为90%-94%。40%随尿液排泄(其中10%为原形),60%随粪便排泄(其中20%为原形)。消除半衰期约为12小时。

由于盐酸特拉唑嗪也有降压作用,且口服后15分钟后就可有效,一般建议病人在每晚睡前服用,此时为平躺状态,以防血压过高造成不利影响。有人看到盐酸特拉唑嗪的半衰期为12小时,认为为了保持药效,应一天服用两次。这种想法是不正确的。半衰期和药效维持时间并不是完全一样的。盐酸特拉唑嗪的药效维持时间接近24小时,因此一天服用一次便可。病人在使用时应谨遵医嘱,不要私自更改用法用量。

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