功效
阿达帕林可以调节表皮角质形成细胞分化,改善毛囊皮脂腺导管角化;溶解微粉刺和粉刺;抗炎;控制炎症后色素沉着。
作用机理
阿达帕林通过抑制毛囊上皮细胞的分化与增殖而减少微小粉刺形成,使表皮下的粉刺停止生长。阿达帕林可抑制多核白细胞的化学趋化反应,通过抑制花生四烯酸经脂氧化反应转化为炎症介质来抑制多核白细胞的代谢。
阿达帕林可与细胞核内的维甲酸β和γ受体(维甲酸核受体)选择性地结合,进而抑制毛囊角质形成细胞增生和角化,溶解角栓,抑制中性粒细胞的趋化性,减少炎症递质的生成,最终抑制炎症的产生。但与维甲酸不同的是阿达帕林不与和蛋白结合的细胞质受体结合。
因此,阿达帕林通过抑制角质形成细胞分化与增殖来产生抗痤疮作用,且除了去角质作用外,其还具有抗炎作用。
使用方法
阿达帕林有一定的刺激性,如果不耐受,会出现局部红斑、脱皮、面部紧绷有灼烧感等症状,但会随时间转好,如果有这样的症状,先停用药膏。使用前先建立耐受:少量点涂:开始取少量在指尖揉成薄薄的一层,按在痘痘上,耐受后可随意一些。阿达帕林每晚使用一次。阿达帕林有一定的光敏性,需要避光保存,使用时也避光,最好晚上用。
不良反应
临床研究和上市后报告的不良反应,皮肤和皮下组织常见(≥1/100至<1/10):皮肤干燥、烧灼感和红斑等皮肤刺激症状,不常见(≥1/1000至<1/100 ):接触性皮炎不适、日晒伤、瘗痒、脱屑、痤疮加重。此外还有皮肤疼痛、肿胀、皮肤色素沉着、皮肤色素减退、眼部刺激、红斑、瘙痒、眼睑肿胀、面部水肿、血管性水肿等不良反应报告。
毒理学
阿达帕林在小鼠和大鼠中口服半数致死量大于10mL/kg,长期使用会出现与维A酸类似的副作用。口服试验,雌性大鼠卵细胞性腺瘤与甲状腺癌发生率及雄性大鼠肾上腺髓质良性与恶性嗜铬细胞瘤发生率与使用量呈正线性相关。