背景技术
莫匹罗星钙(二水合物)是源自假单胞菌酸的抗生素，目前在美国市场上以Bactroban®的商标销售。Bactroban®被推荐用于治疗由金黄色葡萄球菌和酿脓链球菌菌株导致的二次感染的创伤性皮肤病变。Bactroban®一般作为乳膏剂或鼻软膏剂出售并且具有2%的等价钙盐浓度。根据Bactroban®的制造商所述，莫匹罗星钙(二水合物)可以500mg的剂量经口给药，以250mg的剂量经静脉给药，同时没有任何较大的负作用。莫匹罗星钙(二水合物)抗革兰氏阳性细菌特别有效，但是也可用于抗革兰氏阴性细菌。它可通过不可逆地与细菌的异亮氨酰-tRNA合成酶结合来抑制细菌蛋白合成。
在各种专利中公开了假单胞菌酸钙盐（“莫匹罗星钙(二水合物)”）。英国专利号1577545和1577730公开了莫匹罗星钙(二水合物)在治疗疾病中的用途，其内容通过引用结合到本文中。其中1577545号专利涉及用莫匹罗星钙盐治疗和预防猪痢疾，而1577730号专利涉及用莫匹罗星钙盐治疗非人类哺乳动物的呼吸性疾病、性病和由支原体引发的疾病。公开的内容更多集中在莫匹罗星的药效而不是其合成。
制备方法
1、制备无定形莫匹罗星钙
将假单胞菌酸(4000g,8mol)溶于乙醇(10L)中。将氢氧化钾的乙醇溶液(448.88g,8mol的氢氧化钾和2.6：1的乙醇)和氯化钙的乙醇溶液（443.96g,5.0mmol的氯化钙和2.6：1的乙醇）加到所述混合物中。将所述混合物搅拌90分钟，然后过滤除去氯化钾。随后，将3:1的乙醇加入所述溶液中，在减压下蒸发掉乙醇，使得最终体积为10：1（溶液A)。在减压下旋转蒸发从1400ml溶液A中蒸出乙醇，得到白色泡沫状固体物。在45℃和真空下干燥所述产物12小时，得到无定形莫匹罗星钙。
2、制备莫匹罗星钙(二水合物)
将无定形莫匹罗星钙(14g)溶于水（35ml)中并且搅拌一小时。将所述混合物冷却至5℃并且在这个温度下保持15小时。然后将所述混合物在5℃下搅拌3小时。过滤所述晶体产物并且在室温下，在空气循环烘箱中干燥。得到莫匹罗星钙(二水合物)（12.5g,83%）。
参考文献
[1]拜奥盖尔药厂有限公司. 结晶和无定形莫匹罗星钙的制备方法:CN02826391.X[P]. 2005-06-08.