微晶纤维素是由纤维素处理而来的吗?

2024/3/14 14:10:57 作者:云霄

微晶纤维素( Microcrystalline cellulose,MCC )是一种以β-1,4 葡萄糖苷键结合的直链式多糖,由天然纤维素经稀酸水解至极限聚合度( LOOP:15~375)的可自由流动的白色或近白色粉末状固体产物。主要由以纤维素为主体的有机物( 约99.95 % ) 和微晶无机物( 约0.05 %,如灰分) 组成。灰分的主要成分为Ca、Si、Mg、Al、Fe 及其他极微量的金属元素。本文将介绍其来源,特性以及用途。

微晶纤维素电镜图

来源

微晶纤维素来源为植物纤维素,是后者经水解后处理制得,其大致工艺为:稀无机酸溶液水解α-纤维素,其中α-纤维素可从含纤维素植物的纤维浆制得,水解后的纤维素经过滤、提纯,水浆喷雾干燥形成粒径分布广泛的多孔颗粒。

特性

(1)微晶纤维素在固体制剂中最大的应用特点就是具有高度的可压性,相比于其他固体药物辅料,这是由于微晶纤维素分子之间存在氢键,受压时氢键缔合,因而具有高度的可压性,能够提高片剂的硬度。也因此常被用作干黏合剂; 同时由于压制的片剂遇到液体后,,水分迅速进入含有微晶纤维素的片剂内部, 氢键即刻断裂, 所以也可作为崩解剂。因此,在片剂生产中广泛使用。

(2)微晶纤维素吸水量高,一方面,这个特性在湿法制粒过程中,吸浆能力好,粘合剂/润湿剂有足够的使用空间,或在粘合剂中添加其他功能性辅料,操作更可控;另一方面,润湿性好,在湿法制粒工艺中,可增加物料的润湿均匀性,从而对制粒均匀性及终产品含量均匀性均有利;第三方面,微晶高吸水性则导致制剂吸湿性强,单纯微晶在RH75%条件下5天,吸湿增重超过5%,RH92.5%5天,增重超10%,故当处方中微晶比例较高时,要注意吸湿稳定性的问题,常规储存条件下微晶水分一般3%~5%左右,且较稳定;

(3)微晶纤维素的二次压缩成型性差,此时乳糖则相对较好;

(4)微晶纤维素因不溶于水,溶出过程中会出现“压底”现象,即溶出后期微晶堆积于溶出杯底部,导致API释放不完全,因此对于难溶性药,一般微晶比例推荐不超过30%,如出现压底现象,可减少微晶比例,或将溶出转速提高(50-75rpm)

(5)在微晶纤维素不同型号体系里面,大体的平衡关系是:流动性越好,成型性越低。

用途

微晶纤维素不溶于水、稀酸、有机溶剂和油脂,在稀碱溶液中部分溶解、润涨, 在羧甲基化、乙酰化、酯化过程中具有较高的反应性能。由于具有较低聚合度和较大的比表面积等特殊性质,被广泛应用于医药、食品、化妆品以及轻化工行业。

在制药工业中,微晶纤维素广泛应用于药物制剂,主要在口服片剂和胶囊中用作稀释剂和粘合剂,不仅可用于湿法制粒也可用于干法直接压片。还有一定的润滑和崩解作用,在片剂制备中非常有用。

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