GS-441524的疗效与用法

2024/3/19 9:00:39 作者:谷雨

实验用的GS-441524是一种纯度、稳定性都较高的粉末,由美国一家大型生物制药公司提供。用5%乙醇、30%丙二醇、45%PEG400、20%水(pH1.5,含HCl)稀释至浓度为10或15mg/ml。将稀释液置于无菌的50ml玻璃注射瓶中,搅拌直至悬浮,然后置于超声波水浴中5-20分钟直至澄清。冷藏并在3-4周内使用。

GS-441524

作用机制

GS-441524是一种核糖核苷酸类似物之抑制剂,作为治疗由猫冠状病毒引起的猫传染性腹膜炎(FIP,简称猫传腹)的特效药,此病以往为家猫之绝症。此药由吉利德(Gilead)公司研发,其机制主要是本身作为“伪装者”,“欺骗”病毒的RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)与之结合,进而中断RNA病毒复制,然后靠自身免疫来打败病毒。起初是针对埃博拉病毒而研发,目前亦为瑞德西韦(Remdesivir,GS-5734)之前体药物,瑞德西韦就是由GS-441524磷酸化而衍生的药物。

疗效

GS-441524比过去同样治疗猫传腹的GC376(Anivive Lifesciences公司开发)有更好的效果,而且通常不需要任何其它形式的治疗。对于出现神经症状的FIP患猫仍能起效,而GC376无法治愈已经有神经症状的患猫,并且可能出现恒牙发育异常情况。

用法用量

GS-441524适宜的剂量是4毫克/公斤,每24小时皮下注射,治疗周期至少12周。目前未获批上市过(无论是作为人药还是兽药),据《大西洋月刊》报道,时至2020年,GS-441524尚未被批准用于猫的治疗,通常是作为一种昂贵的黑市配方被购买的。

一名为Pedersen教授曾请求允许合法生产GS-441524,但遭到了吉利德公司的拒绝。因为吉利德担心允许GS-441524用于猫身上会损害其用于人体身上获利的能力。

副作用

接种部位肿胀、长期接种部位皮肤变硬、疼痛感明显等。

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