4-氨基水杨酸又名对氨基水杨酸或PAS,是一种用于治疗结核病的抗菌药。它也被用于治疗炎症性肠病。
化学性质
4-氨基水杨酸在40℃以上的水溶液中不稳定,分解并放出二氧化碳而成为间氨基酚。
作用机制
4-氨基水杨酸作用机制可能为抑制叶酸合成(但对抗叶酸化合物无增效作用)并/或抑制细胞壁分枝杆菌生长素的合成,使结核分枝杆菌的铁摄入减少,从而达到抑菌作用。
功效
对氨基水杨酸仅对分枝杆菌有效,单独应用时结核杆菌能迅速产生耐药性,因此本品必须与其他抗结核药合用。最常用于耐多药结核(MDR-TB),或对异烟肼和利福平耐药和/或不耐受的患者。当本品用于耐药或疑似耐药患者的治疗时,应联用一种或两种已知或预期敏感的药物。
副作用
最常见的不良反应为胃肠道症状,这包括了恶心、呕吐和腹泻;缓释片能够帮助减轻这些副作用。它还能够引起药源性肝炎。具有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症(蚕豆病)的患者应避免使用此药,否则将可能引起溶血。甲状腺肿也有可能发生,因为氨基水杨酸能够抑制甲状腺激素的合成。4-氨基水杨酸能够提升体内苯妥英的水平。与利福平合用的时候,后者的血药浓度将会降低约一半。