奥贝胆酸有哪些用途?

2024/4/24 10:06:19 作者:小满

奥贝胆酸(Obeticholic acid,OCA)是一种法尼酯X受体(FXR)激动剂,是人初级胆汁酸中鹅脱氧胆酸(CDCA)的一种新型衍生物。

奥贝胆酸

其中,FXR是胆酸、炎症反应、纤维化与代谢通路的关键调节分子。FXR的活化可以降低在肝细胞内胆酸的浓度,这是借着抑制自胆固醇生产胆酸,以及增加胆酸自肝细胞运出的结果。

奥贝胆酸是半合成胆汁酸类似物,其具有6α-乙基–鹅去氧胆酸的化学结构。奥贝胆酸最早于2016年5月27日获美国FDA批准上市,于2016年12月12日获欧盟批准上市,用于治疗原发性胆汁性肝硬化(PBC)。老挝东盟制药版奥贝胆酸规格为5mg*30片/瓶,印度NATCO5mg*100片/盒,孟加拉碧康5mg*30片/瓶。

适应症及用途

奥贝胆酸联合熊去氧胆酸(UDCA)用于对UDCA反应不足的原发性胆汁性胆管炎(以前被称为原发性胆汁性肝硬化,PBC)成人患者,或作为单药疗法用于对UDCA不耐受的原发性胆汁性胆管炎成人患者。

用法用量

成人患者每天服用5mg。

三个月后,若患者ALP或总胆红素没有明显降低,且病人耐受情况尚可,增加剂量至每天口服10mg。

最大剂量是每天口服10mg。

不良反应

最常见的不良反应(≥5%)是:瘙痒,疲劳,腹痛和不适,皮疹,口咽疼痛,头晕,便秘,关节痛,甲状腺功能异常和湿疹。

所有药物都会有不良反应,但并非会发生在所有人身上。部分不良反应可能会在药物使用过程中消失,当你使用药物后,发生不良反应了,应及时跟医生沟通。

警告及注意事项

(1)肝相关的不良反应:

监测肝脏生化检查和肝相关的不良反应的发展海拔;权衡继续治疗的益处的潜在风险。每日服用一次不可超过10mg奥贝胆酸Ocaliva。调整中度或重度肝功能损害的用量。

(2)严重的瘙痒:

管理策略包括增加胆汁酸结合树脂或抗组胺药;减少奥贝胆酸Ocaliva剂量或中断给药。

(3)HDL-C减少:

监测治疗期间血脂水平的变化。

作用机制

原发性胆汁性胆管炎(PBC)是一种慢性、持久性疾病,它会导致肝脏中的小胆管发炎、受损并最终丧失功能。这会引发胆汁在肝脏淤积,逐渐损伤肝细胞并导致肝硬化或肝脏瘢痕的形成。随着肝硬化的进展和肝脏中瘢痕组织的增加,肝脏功能将逐渐丧失。法尼醇 X受体(FXR)广泛存在于肝脏细胞和肠道细胞的细胞核中,是胆汁酸代谢途径的关键调节因子。口服给药的奥贝胆酸(Ocaliva/obeticholic acid)可以结合并激活法尼醇 X受体(FXR),由此增加肝脏的胆汁流量,并抑制肝脏中胆汁酸的产生,减少胆汁酸对肝脏的毒害 。

免责申明 ChemicalBook平台所发布的新闻资讯只作为知识提供,仅供各位业内人士参考和交流,不对其精确性及完整性做出保证。您不应 以此取代自己的独立判断,因此任何信息所生之风险应自行承担,与ChemicalBook无关。如有侵权,请联系我们删除!
阅读量:29 0

欢迎您浏览更多关于奥贝胆酸的相关新闻资讯信息