比卡鲁胺是一种抗雄激素的非皮质类固醇，广泛应用于前列腺癌、胰腺癌、乳腺癌等顽症的治疗与预防。由于4-氨基-2-三氟甲基苯甲腈是合成比卡鲁胺的关键中间体，4-氨基-2-三氟甲基苯甲腈的需求量将急剧上升。目前合成该中间体的方法是以邻三氟甲基苯胺为起始原料，通过重氮化反应、硝化反应、氨基置换、铁粉还原四步法合成该产品。这种制备方法的技术路线如下：
从上述技术路线可以清楚地看出，在重氮化步骤中所使用原料多，需要氢溴酸、氢氧化钠、亚硝酸钠等原料，操作烦琐，副产物多，必须提纯，且邻三氟甲基溴苯的收率低，只有60％左右。在铁粉还原步骤中，必须使用溶剂萃取目标物，在萃取过程中4-氨基-2-三氟甲基苯甲腈很容易与铁粉混合在一起，因而萃取十分困难，必须反复萃取，一般需萃取5～6次，不仅需要大量的溶剂，而且铁粉还原后还会影响目标物的色泽和纯度，整个制备过程的反应条件不易控制，目标物的收率仅有30％左右，质量不稳定，产品色泽差，生产成本明显偏高，同时制备过程中所产生的污水量大，不宜于工业化生产。
发明内容
本发明所述生产4-氨基-2-三氟甲基苯甲腈的新方法，是以间三氟甲基氟苯为主原料，经过定位溴化、氰基置换和氨解取代三步法合成4-氨基-2-三氟甲基苯甲腈。
制备步骤如下：
第一步定位溴化：将间三氟甲基氟苯、冰乙酸、浓硫酸放入反应锅中，通过混合搅拌、升温回流，分批加入二溴海因，反应5～7小时，冰解水洗得4-氟-2-三氟甲基溴苯，其中二溴海因与间三氟甲基氟苯之间的摩尔比为0.6:1，冰乙酸用量为每公斤间三氟甲基氟苯4～5升；浓硫酸与间三氟甲基氟苯的重量比为(5～20)：100；
第二步氰基置换：取喹啉、氰化亚铜在搅拌回流状态下滴加第一步所得的4-氟-2-三氟甲基溴苯，滴完回流反应20小时左右，水汽蒸馏出4-氟-2-三氟甲基苯甲腈，喹啉的用量为每公斤4-氟-2-三氟甲基溴苯3～5升；氰化亚铜与4-氟-2-三氟甲基溴苯摩尔比为(1～1.1):1；
第三步氨解取代：将4-氟-2-三氟甲基苯甲腈溶于乙醇中，并通入液氨，密闭升温至120℃反应8小时，得4-氨基-2-三氟甲基苯甲腈粗品，最后用甲苯精制得成品。液氨与4-氟-2-三氟甲基苯甲腈摩尔比为1.5:1，乙醇用量为每公斤4-氟-2-三氟甲基苯甲腈3～5升；甲苯用量为每公斤4-氨基-2-三氟甲基苯甲腈粗品4～8升。
本发明的制备路线如下：
由于本发明是以间三氟甲基氟苯为初始原料，制备过程中所用冰乙酸、浓硫酸、二溴海因、喹啉、氰化亚铜、液氨和乙醇都是市场易购产品，且强酸和氰化亚铜的用量比现有制备方法少，使用量较大的是冰乙酸、二溴海因、喹啉、液氨和乙醇，这种制备工艺不仅原料易取、工艺简单、路线短、操作简便，只需三步就能获得含量99％以上的高纯度的目标物，产品的总收率达到73％～75％，排放物中有害物极少且容易处理，产品色泽一致，生产成本低。