卡非佐米有什么作用和副作用?

2024/9/6 11:21:38 作者:贝克曼

卡非佐米(carfilzomib)是一种蛋白酶体抑制剂。蛋白酶体可分解受损或不再需要的蛋白质,从而在细胞功能和生长中发挥重要作用。研究表明,卡非佐米可以抑制蛋白酶体,从而导致蛋白质在细胞内的过度累积。通过这项抑制作用,卡非佐米主要用于治疗多发性骨髓瘤患者,可以致使一些细胞死亡,特别是针对通常含有大量异常蛋白的骨髓瘤细胞。

卡非佐米

主要作用

卡非佐米是环氧甲酮四肽蛋白酶体抑制剂类似物,主要抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶。它的结构和作用机理不同于二肽硼酸类似物硼替佐米,硼替佐米与蛋白酶体的催化β5亚组可逆性结合,而卡非佐米不可逆共价结合蛋白酶体的催化β5亚组和免疫蛋白酶体β5i(LMP7)亚组,相比于硼替佐米具有更好的效力和耐药性。

副作用

常见副作用:贫血、疲乏、血小板减少症、腹泻、呼吸道感染、恶心、发热、咳嗽、呼吸困难、中性粒细胞减少症和高血压。

严重副作用包括:心力衰竭、心肌梗死、心脏骤停、心肌缺血、间质性肺病、肺炎、急性呼吸窘迫综合征、急性呼吸衰竭、肺动脉高压、呼吸困难、高血压(包括高血压危象)、急性肾损伤、肿瘤溶解综合征、输注相关反应、胃肠道出血、颅内出血、肺出血、血小板减少症、肝衰竭、乙型肝炎病毒再激活、可逆性后部脑病综合征(PRES)、血栓性微血管病和血栓性血小板减少性紫癜/溶血尿毒综合征(TTP/HUS)。

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