醋酸西曲瑞克是什么药?有何副作用?

2024/9/14 9:51:25 作者:谷雨

醋酸西曲瑞克是具有促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗活性的合成十肽。

醋酸西曲瑞克

医药用途

醋酸西曲瑞克用于辅助生育技术中,对控制性卵巢刺激的患者,防止提前排卵。

适应症

醋酸西曲瑞克适用于辅助生育技术中,控制性卵巢刺激的患者,采用拮抗剂方案,防止提前排卵的患者。

首次给药后,建议对患者进行医疗监护,以确认未发生超敏反应。

本品每日1次,每次1瓶,临用前每瓶缓缓注入1ml灭菌注射用水使溶解,间隔24小时,应于早晨或晚间使用。

早晨用药:自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5或第6天(约在卵巢刺激开始后96-120小时)开始给予本品,持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的当日(包括诱发排卵当日)。

晚间用药:自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5天(约在卵巢刺激开始后96-108小时)开始给予本品,持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的前一夜。

药理作用

醋酸西曲瑞克是促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂。GnRH可与垂体细胞的膜受体结合。醋酸西曲瑞克与内源性GnRH竞争性地结合这些受体,从而剂量依赖性地抑制腺垂体分泌黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)。醋酸西曲瑞克用药后即产生抑制作用,持续治疗可维持此抑制作用。

用于女性,醋酸西曲瑞克可延迟LH峰,从而推迟排卵。对于进行卵巢刺激的妇女,醋酸西曲瑞克的作用时间呈剂量依赖性。单次给予西曲瑞克3mg,估计其抑制作用至少为4天,在第4天抑制作用约为70%。每24小时重复给予醋酸西曲瑞克0.25mg,可维持其作用。

无论在动物还是人体,醋酸西曲瑞克拮抗激素的作用在治疗结束后可完全逆转。

副作用

最常见不良反应为局部注射部位轻微而短暂的反应,包括红斑、瘙痒及肿胀。临床试验中,多次注射本品0.25mg后这些反应的发生率为9.4%。常见轻度至中度卵巢过度刺激综合征(OHSS) (WHO1级或lI级)的报道,该反应是刺激过程中的固有风险。而偶见严重的OHSS。

偶见包括假性过敏/类过敏反应在内的过敏反应病例的报道。

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