盐酸达泊西汀的功效与作用

2024/9/18 8:58:07 作者:谷雨

盐酸达泊西汀化学名为(S)-(+)-N,N-二甲基-1-苯基-3-(1-萘氧基)-1-丙铵盐酸盐,是一种选择性5-羟色胺重摄取抑制剂(SSRI),由美国礼来制药公司(EliLilly)研制,2009年在欧洲上市,商品名为Priligy,用于治疗男性早泄(PE)。该药半衰期短、不良反应小、效果显著,是世界上第一种被批准治疗PE的经口给药的处方药。

盐酸达泊西汀

功效

盐酸达泊西汀是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI),半衰期短,是治疗男性早泄的专利药物。临床研究证明达泊西汀疗效确切,副作用小,药物依赖性及包括恶心、腹泻、头痛、头晕的副作用较少见。目前是治疗男性早泄最有效的方法。

国内外上市情况

盐酸达泊西汀由强生(Johnson Johnson)开发,于2009年2月1日在芬兰和瑞典获批上市,由强生在芬兰上市销售,商品名为Priligy。盐酸达泊西汀是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),通过抑制5-羟色胺转运体,增加5-羟色胺在突触间隙的作用,促进延迟射精。该药用于18到24岁男性患者早泄(PE)的按需治疗。Priligy为口服薄膜衣片,每片含有30 mg或60 mg达泊西汀。推荐剂量为每次30 mg,性活动前1 - 3小时服用。2010年12月30日,获准进口,进口商为:比利时杨森制药有限公司。

目前,国内有广州白云山医药集团股份有限公司等10家上市。2019年达泊西汀片销售额为0.36亿美元,2020年销售额为0.47亿美元。

制备方法

一种方法以苯甲醛和丙二酸为原料,具体方法如下:

以苯甲醛和丙二酸为原料反应生成3-氨基-3-苯基丙酸(化合物2),随后用甲醛甲基化得到3-二甲基铵-3-苯基丙酸(化合物3),后将其生成3-二甲基铵-3-苯基丙酸乙酯(化合物4),然后,化合物4利用四氢锂铝还原得到3-二甲铵基-3-苯基丙醇(化合物5),化合物5再在氢化钠的作用下与1-氟萘反应生成3-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基-1-苯基-1-丙铵(化合物6),最后化合物6用L-(+)-酒石酸拆分得到达泊西汀(化合物1),工艺路线如下所示。

盐酸达泊西汀

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