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阿克拉霉素的作用特点

发布日期:2020/3/6 8:29:53

背景及概述[1][2]

癌症是人类健康的大敌。肝癌、肺癌等是当前世界各国常见的恶性肿瘤,是与生活环境及不良生活习惯有关的危害人类健康的最严重的疾病,其发病率及死亡率位于各种恶性肿瘤的前列。药物化学治疗是肿瘤治疗的最主要手段之一,如何提高药物治疗效果,降低化疗药物的毒副反应,是目前药物化学治疗的难点。靶向药物与靶向治疗成为最受关注的研究热点。阿克拉霉素(包括阿克拉霉素A、阿克拉霉素B)为蒽环类抗肿瘤药物,对急性白血病、恶性淋巴瘤、肺癌、胃癌、乳腺癌、肝癌等有效。阿克拉霉素是临床上常用的蒽环类抗肿瘤药物,抗瘤谱较广,疗效好。然而该药在杀伤肿瘤细胞同时,可产生全身性不良反应,尤其以心脏毒性、骨髓抑制最为明显,使临床应用受到限制。因此,将阿克拉霉素制成纳米尺度微粒,并以此为基础制成注射剂型,通过静脉注射给药,有可能在淋巴、肺、肝等部位聚集,提高这些靶位的药物浓度,从而提高治疗效果,降低全身毒副作用。因此,需要一种用于靶向治疗的阿克拉霉素(包括阿克拉霉素A、阿克拉霉素B)纳米粒,不需要载体材料而直接制成纳米粒,增大药物量,消除由于载体导致的毒性和副作用,提高治疗效果。

作用特点[3]

本品为蒽环类抗癌药,具有亲脂性,能迅速转运进入细胞内,并维持较高浓度。它能嵌入癌细胞的DNA上,抑制核酸的合成,特别是RNA的合成,为周期非特异性药物,在G1晚期和S晚期阻断细胞周期。

应用[3-5]

阿克拉霉素主要用于治疗急性粒细胞性白血病、急性淋巴细胞性白血病、恶性淋巴瘤,对胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌也有效。

此外,有研究探讨杭白菊与阿克拉霉素联合应用对白血病HL-60细胞诱导凋亡作用及机制。方法实验分组:(1)空白对照组,(2-4)不同浓度阿克拉霉素(0.05μg/ml、0.10μg/ml、0.25μg/ml)处理HL-60;(5)高浓度(500μM)的杭白菊处理;(6-8)不同浓度的杭白菊(10μM、100μM、500μM)与阿克拉霉素(0.1g/ml)联合处理。20h后流式细胞技术检测凋亡率,用Westernblot分析COX-2、caspase3、caspase9和NF-κB蛋白表达。结果不同浓度阿克拉霉素诱导的凋亡率与空白组相似(P>0.05);不同浓度的杭白菊与阿克拉霉素联合处理,凋亡率明显增加(P<0.01)。杭白菊联合阿克拉霉素时caspase3、caspase9的表达明显升高,Cox-2和NF-κB的活性明显被抑制,与杭白菊浓度成正比(P<0.01)。结论杭白菊增强阿克拉霉素对HL-60细胞的诱导凋亡作用,以及抑制COX-2和增强caspase3、caspase9的表达,这是通过杭白菊增强对NF-κB活性的抑制作用而实现的。

另外,还有实验探讨阿克拉霉素、阿糖胞苷联合粒细胞集落刺激因子(G-CSF)治疗复发急性髓系白血病的临床效果。方法2008年1月至2010年10月收治复发急性髓系白血病患者47例,分为治疗组24例,对照组23例,观察两组临床疗效及不良反应。结果治疗组总有效率为87.5%,对照组总有效率为73.9%;治疗组不良反应发生率为16.7%,对照组不良反应发生率为47.8%。结论阿克拉霉素、阿糖胞苷联合G-CSF治疗复发急性髓系白血病,是具有高效低毒的新型化疗方案,以小剂量、低浓度、持续作用、合理配伍为特色,疗效肯定,不良应较轻,无严重毒副作用。

用法与用量[3]

静脉注射或静脉滴注。临用前用10ml的生理盐水或5%葡萄糖注射液溶解。对实体瘤和恶性淋巴瘤,每日40~50mg,每周2次(第1、2日或第1、4日给药)或每日20mg,连用7日。休息7日再重复。对急性白血病,每日20mg,连用10~15日。

不良反应[3]

1.心脏毒性:可出现心动过速,心律失常,心电图QT延长,T波等异常改变,偶有严重者出现心力衰竭。本药心脏毒性较阿霉素轻。

2.骨髓抑制:表现为白细胞、血小板减少或贫血。

3.胃肠反应:厌食、恶心、呕吐、口腔炎或腹泻。

4.其他:可见发热、皮疹、脱发、色素沉着及肝功能、肾功能损害。

注意事项[3]

1.心功能异常或有心功能不全病史的患者、对本药有严重过敏史者禁用,肝、肾疾病、骨髓功能受损或合并感染者及孕妇、小儿慎用。

2.用药期间应严密监测血象、肝功能、肾功能和心电图变化。

3.本品不能做皮下或肌内注射,静脉注射时要避免药液外渗。

制剂规格[3]

粉针剂:10mg、20mg。

主要参考资料

[1] 磁性阿克拉霉素纳米粒的研制和理化性质

[2] CN201110105547.4阿克拉霉素纳米粒及其制备方法

[3] 新编抗肿瘤药物手册

[4] 杭白菊与阿克拉霉素联合应用增强白血病细胞凋亡及机制研究

[5] 阿克拉霉素及阿糖胞苷联合粒细胞集落刺激因子治疗复发急性髓系白血病的临床观察

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