介绍
2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑的分子式为C7H11N3S，外观为灰白色粉末固体。分子中含有两个氨基，具有显著的碱性，可与酸反应生成相应的盐。它具有亲核性，可参与多种有机转化反应，能与亲电试剂如酰氯、醛、酮等发生亲核取代反应，生成相应的取代产物。
图一 2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑
合成
目前2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑的一般合成方法(如EP0186087)为：4-乙酰氨基环己醇首先氧化为4-乙酰氨基环己酮；然后采用冰醋酸做溶剂，4-乙酰氨基环己酮与溴素(作溴化剂)进行反应制得2-溴-4-乙酰氨基环己酮；然后再与硫脲环合，水解制得2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑。上述合成路线中使用的溴素腐蚀性、刺激性大，不易操作，对环境危害大，不环保。
图二 2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑的传统合成路线
向1000ml反应瓶中，加入314g水、157g 4-乙酰氨基环己醇(1mol)、202 .5g氢溴酸 (40％浓度，1mol) ，搅拌溶解升温至30℃，滴加35％双氧水194 .3g(2mol)。约2小时滴完，控温30-40℃反应23小时，TLC检测原料消失，淀粉碘化钾试纸检测无氧化性，加入硫脲76g ，升温至回流反应2小时，加入浓硫酸105g继续回流12h，反应完毕，加入活性炭10g搅拌脱色 30min，抽滤，降温5℃～10℃析晶12h，抽滤，水洗，晶体用200ml水打浆，氢氧化钠调pH值大于12，抽滤，烘干得2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑134g，收率79 .3％，纯度99 .6％[1]。
图三 2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑的新合成路线
下游产品
2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑是合成盐酸普拉克索的关键中间体。盐酸普拉克索属选择性非麦角类多巴胺受体激动剂，由德国勃林格殷格翰公司研发成功，1997年5月首次获得美国FDA批准用于特发性帕金森病的治疗，2007年在中国上市，商品名森福罗，用来治疗特发性帕金森病的体征和症状，单独(无左旋多巴)或与左旋多巴联用。
参考文献
[1]山东铂源药业有限公司.一种普拉克索中间体2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑的制备方法:201911211957.X[P].2020-01-31.