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伐地那非

发布日期:2017/12/13 11:48:22

伐地那非

【背景及概述】

伐地那非(Vardenafil)是目前世界上最新勃起功能障碍症(ED)治疗领域的最新药物,是德国拜耳(Bayer)与葛兰素史克(Glaxo Smith Kline)公司经过多年研制开发的,是通过抑制5型磷酸二脂酶(PDE-5)起作用的,同西地那非(伟哥)相比,它有以下优点:用量少,只需20mg(西地那非需要120 mg-150mg) 。起效时间快,15至30分钟之内见效。副作用小,但因个体的差异,仍有不足2%的人会略感轻微头痛。溶于水和乙醇的特性,是目前做壮阳酒类、软胶囊及口服液的理想原料。持续时间可达6小时以上,伐地那非的推出使目前国际先进的壮阳类原料成为三个:Sildenafil(西地那非,品牌名:万艾可)、Tadalafl(他达那非,品牌名:西力士cialis)、Vardenafil(伐地那非,品牌名:艾力达)。

伐地那非已在2003年8月份获美国FDA批准在美国,欧盟也已上市。伐地那非(Vardenafil)完全溶于水和乙醇的特点,使之成为目前制作保健壮阳酒、口服液、饮剂、软胶囊厂家最理想并首选的原料:另外用最少,起效时间特快,安全性高也已获得其他高端壮阳产品生产厂家的青睐。伐地那非(Vardenafil)经过大量临床研究表明,作为新一代磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,盐酸伐地那非(艾力达)具有强效、高选择、耐受性良好等特点,其问世给勃起功能障碍(ED)的治疗带来了新的选择。

【药品概述】

英文名:(Vardenafil)

又名:瓦地那非

化学分子式:C23H32N6O4S

外观:白色晶体粉末

熔点:192℃

干燥失重:<0.5%

重金属:小于20 ppm

纯度: >99.6%

执行标准: 国际标准

药理作用

伐地那非为5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制药,口服伐地那非能有效改善勃起质量与持续时间,提高勃起功能障碍男性患者的性生活成功率。阴茎勃起的启动和维持与海绵体平滑肌细胞的松弛有关,环磷酸鸟苷(cGMP)是引起海绵体平滑肌细胞松弛的介质。伐地那非通过抑制5型磷酸二酯酶而阻止cGMP的分解,从而使cGMP积聚,海绵体平滑肌松弛,阴茎勃起。相对磷酸二酯酶同功酶1、2、3、4、6而言,伐地那非对5型磷酸二酯酶有很高的选择性。有资料表明,其对5型磷酸二酯酶的选择性和抑制作用均优于其他5型磷酸二酯酶抑制药,推测这种选择性可能使伐地那非的心血管及视觉不良反应较其他5型磷酸二酯酶抑制药少。

药代动力学

口服给药后吸收迅速,口服片剂的绝对生物利用度为15%,达峰时间平均为1h(0.5~2h)。口服溶液10mg或20mg,平均达峰时间分别为0.9h和0.7h,平均血药浓度峰值分别为9µg/L和21µg/L,药效持续时间可达1h。伐地那非蛋白结合率约为95%,单剂口服20mg后1.5h,精液中药物含量为给药量的0.00018%。 药物主要在肝脏通过细胞色素P450(CYP)3A4代谢,少量药物通过CYP 3A5和CYP 2C9同功酶代谢。主要代谢产物为伐地那非哌嗪结构脱乙基形成的M1,M1也有抑制磷酸二酯酶5的作用(约占总药效的7%),其血药浓度约为母体血药浓度的26%,并可进一步代谢。药物以代谢产物形式随粪便和尿液的排出率分别约为91%~95%和2%~6%。总体清除率为每小时56L,母体化合物和M1的半衰期均约为4~5h。

【不良反应】

本药耐受性良好,不良反应为轻、中度,常为一过性,具体如下:1.对照临床试验 发生率大于1%的有头痛(10.5%)、眩晕(1.8%)、颜面潮红(11.6%)、消化不良(2.7%)、恶心(1.2%)、鼻炎(4.4%)。2.全球临床试验 (1)很常见(发生率≥10%):头痛、颜面潮红。医学全/在线www.med126.com(2)常见(1%≤发生率<10%):消化不良、恶心、眩晕、鼻炎。(3)少见(0.1%≤发生率<1%):颜面水肿、光敏反应、背痛、高血压、嗜睡、呼吸困难、视觉异常、多泪、阴茎异常勃起(包括勃起延长或疼痛)、肝功能异常、肌痛、肌酸激酶升高。(4)罕见(0.01%≤发生率<0.1%):过敏反应(包括喉部水肿)、低血压、心绞痛、心肌缺血、直立性低血压、晕厥、精神紧张、青光眼、鼻出血。3.有心肌梗死的报道。

【适应证】

用于治疗阴茎勃起功能障碍。

【禁忌证】

对伐地那非过敏者。

【注意事项】

1.慎用(1)对西地那非过敏者。(2)阴茎解剖畸形(如阴茎弯曲畸形、海绵体纤维化、佩罗尼病)者。(3)出血性疾病或活动性消化性溃疡患者。(4)心血管疾病(包括心律不齐、低血压、左心室流出口阻塞、心肌梗死、重度心力衰竭、未控制的高血压、不稳定心绞痛)患者。(5)肝脏疾病或肝血流减少患者。(6)有阴茎异常勃起风险者,如镰状细胞病、白血病、多发性骨髓瘤、红细胞增多症和有阴茎异常勃起史者。(7)视网膜疾病(包括色素性视网膜炎)患者。(8)肾功能不全,尤其是终末期肾病需透析治疗者。(9)先天性或获得性QT间期延长者。

2.药物对老人的影响 口服伐地那非治疗勃起功能障碍时,年龄高至70岁的患者对单剂10mg(或20mg)耐受良好并有疗效,但研究表明65岁及以上老年男性的曲线下面积较正常受试者升高52%,故老年患者应慎用伐地那非。

3.药物对妊娠的影响 美国药品和食品管理局(FDA)对伐地那非的妊娠安全性分级为B级。

4.药物对哺乳的影响 伐地那非是否经乳汁分泌尚不明确。

【与其它药物的相互作用】

1.与CYP 3A4的抑制药(如利托那韦、印地那韦、沙奎那韦、酮康唑、伊曲康唑,红霉素等)同用,可抑制伐地那非在肝脏的代谢,使其血药浓度升高,半衰期延长,不良反应(如低血压、视觉改变、头痛、面部潮红、阴茎异常勃起)发生率增加。伐地那非应避免与利托那韦、印地那韦联用。当与红霉素、酮康唑、伊曲康唑联用时,伐地那非最大剂量不超过5mg,酮康唑、伊曲康唑剂量不得超过200mg。

2.服用硝酸盐类或接受一氧化氮供体治疗的患者应避免与伐地那非合用,其作用机制为可进一步升高cGMP的浓度,导致降压作用增强,心率加快。

3.与α受体阻断药同用,可增强降压作用,导致低血压,故对正在使用α受体阻断药者禁止使用伐地那非。中脂饮食(脂肪热量30%)对单次口服伐地那非20mg的药代动力学无显著影响,高脂饮食(脂肪热量超过55%)可延长伐地那非达峰时间,并降低伐地那非血药浓度峰值约18%。

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