概述[1]
传明酸（tranexamicacid）（氨甲环酸）为合成的氨基酸类抗纤溶药，能竞争性抑制纤维蛋白的赖氨酸与纤溶酶结合，从而抑制纤维蛋白凝块的裂解，产生止血作用，临床主要用于纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。目前有研究表明口服和（或）局部给予传明酸对治疗黄褐斑有良好疗效，这一功效引起公众的关注。
药理作用 [2-3]
本品化学结构与赖氨酸相似，能竞争性阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上吸附，防止其激活，保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解，最终达到止血效果。适用于治疗急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。血友病者发生活动性出血可联用本药。
此外，临床试验表明传明酸能减少黄褐斑患者的色素沉着，但国内外有关其作用机制的研究鲜有报道，至今尚未彻底阐明，主要有如下两种观点，均与黑色素形成的关键酶酪氨酸酶相关。
MAEDA等观察传明酸对含或不含角化细胞培养基（KCM）的人黑色素细胞培养物的作用。在不含KCM的黑色素细胞培养物中，0.5~5mmol·L-1传明酸不会降低酪氨酸酶的活性，而当含KCM时，传明酸能降低酪氨酸酶的活性，提示传明酸抑制黑色素细胞黑色素形成并不是直接作用于黑色素细胞，而是可能通过抑制KCM中黑色素细胞活化剂产生作用。进一步采用分子筛色谱法对KCM进行分级研究显示，当表观相对分子质量约为6万和30万时，酪氨酸酶活性处于峰值，然后在还原和非还原条件下采用十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳（SDS/PAGE）进一步分析得出纯化物质表观相对分子质量约为5.4万，从这些数据以及其免疫学特性得出该物质由单链尿激酶纤溶酶原激活物（sc-uPA，人角质细胞分泌）组成，由此推测黑色素细胞活化剂可能为scuPA。同时观察到在黑色素细胞中加入sc-uPA，酪氨酸酶活性显著增大，且诱导黑色素形态变化。
而在KCM中加入特定抗uPA抗体或传明酸可降低KCM诱导的酪氨酸酶活性的增加，并能抑制KCM诱导黑色素细胞形态学的变化，这表明特定抗uPA抗体和传明酸均对uPA有抑制作用。综合上述体外试验得出角质细胞产生的sc-uPA能增强黑色素细胞的活性，传明酸之所以能减少色素沉积的机理可能就是阻滞该效应，即通过抑制纤溶酶原-纤溶酶系统干扰黑色素细胞和角化细胞的相互作用，降低酪氨酸酶的活性，从而抑制黑色素细胞黑色素的合成。另一种认为传明酸结构与酪氨酸化学结构部分相似，都有一个羧基，容易产生竞争性抑制，即传明酸替代酪氨酸与酶合，竞争性干扰酪氨酸酶对酪氨酸的催化作用，从而减少酪氨酸代谢的最终产物黑色素的合成。
制备[4]
一种传明酸的制备方法，其工艺步骤为：1)催化氢化；2)一步法脱乙酰基转型；3)对甲苯磺酸成盐；4)树脂交换精制，具体步骤如下：
1)催化氢化：将4-(乙酰氨甲基)苯甲酸在碱存在的条件下进行催化氢化反应，反应结束后，再降温至室温，然后过滤除去催化剂，得到4-(乙酰氨甲基)环己基甲酸钾盐顺反混合液，其中，所述4-(乙酰基氨甲基)苯甲酸与所述碱的摩尔比为1：1～5；
2)一步法脱乙酰基转型：将所述4-(乙酰氨甲基)环己基甲酸钾盐顺反混合液加入反应釜中，在氮气保护下加入碱，常压蒸馏至无馏分(水)蒸出，再进行加热、烘烤，得到干燥固体，降温至室温后再加入水溶解，并用浓盐酸调pH值，得到对氨甲基环己烷羧酸反式体，对氨甲基环己烷羧酸反式体含量可达到90～95％。
其中所述4-(乙酰氨甲基)环己基甲酸钾盐顺反混合液与所述碱的摩尔比为1：2～5；
3)对甲苯磺酸成盐：对所述对氨甲基环己烷羧酸反式体过滤除去不溶物，再加入对甲苯磺酸，搅拌后，搅拌成盐有大量片状固体析出，过滤，水洗得氨甲环酸（传明酸）对甲苯磺酸盐(AMCA-PTS)，收率80％以上。其中所述对氨甲基环己烷羧酸反式体与对甲苯磺酸的摩尔比为1：1.0～1.5；
4)树脂交换精制：在所述传明酸对甲苯磺酸盐中加入弱碱性阴离子交换树脂，先搅拌，再过一树脂柱，然后进行淋洗得到流出液，再对所述流出液浓缩至有固体析出，再加入有机溶剂进行过滤，干燥，即得所述传明酸。
主要参考资料
[1] 湖湘文化大辞典·下卷
[2] 常用新药精汇手册
[3] 传明酸治疗黄褐斑的研究进展
[4] CN201110437525.8一种氨甲环酸（传明酸）的制备方法