简介
氯屈膦酸二钠(四水合物)，商品名lorophosphonate/bone phosphonate，是一种骨代谢调节剂，可嵌入骨基质的羟基磷灰石晶体中，并在破骨细胞溶解晶体时释放。它通过抑制破骨细胞的活性和间接通过成骨细胞抑制骨吸收。临床用于高钙血症合并恶性肿瘤、溶骨癌转移引起的骨痛、预防或延缓恶性肿瘤的溶骨转移及各种类型的骨质疏松症[1]。
氯屈膦酸二钠(四水合物)的性状
药代动力学
氯屈膦酸二钠(四水合物)注射后作用迅速，给药后很快从血中清除，其清除受骨转化率控制，血清半衰期为2小时，30%被骨吸收，70%以原形在24小时内随尿排出，在动物（大鼠）骨内半衰期至少三个月。氯屈膦酸二钠(四水合物)的推荐用法为静脉滴注：治疗Paget病时，每日300 mg，持续滴注3小时以上，连5日后改为口服维持；用于高钙血症时，可按每日300 mg连续静脉滴注3–5日，或一次性给予1.5 g静脉滴注，待血钙恢复正常后改为口服方案[1]。
药理作用
氯屈膦酸二钠(四水合物)是一种治疗转移性骨肿瘤的新型有效镇痛药物，由荷兰制药公司Leiras生产，于1986年上市。对破骨细胞活性有较强的抑制作用，主要是抑制骨吸收，增加对羟基磷灰石的高亲和力，从而控制骨痛，减少患者对镇痛药物的需求，同时也降低病理性骨折的风险。延长晚期患者的生命具有重要的临床应用价值。氯屈膦酸二钠(四水合物)可预防或延缓癌症引起的溶骨性骨转移及其进一步恶化；有效消除骨转移和高钙血症引起的剧烈疼痛；减少骨折恶化导致的溶骨骨转移；预防高钙血症，维持正常血钙水平，提高患者生活质量。与常规镇痛药合用，可减少阿片类药物用量，降低不良反应。常见氯屈膦酸二钠(四水合物)的副作用包括轻度发烧、低钙血症和一过性肾功能障碍。有必要监测电解质和肾功能。孕妇、哺乳期妇女及严重肾功能不全者慎用。输液时间应不少于2小时，避免快速静推。避光保存，2-8℃保存，配制后24小时内用完[1-2]。
参考文献
[1]范晓耿. 氯屈膦酸二钠、普拉格雷以及医药中间体的合成[D]. 山西大学, 2011.
[2]李燕,王晓敏. 氯屈膦酸二钠联合化疗缓解多发性骨髓瘤骨痛的疗效观察 [J]. 中国实用内科杂志, 2007, 27 (S1): 63.