简述
UDPG中文名称为二磷酸尿苷葡萄糖二钠盐，分子式为C15H22N2Na2O17P2，分子量为610.2712，是尿苷二磷酸葡萄糖钠盐形式，结构上属于核苷二磷酸糖类。常温常压下，UDPG可以稳定存在，性状为白色或类白色粉末，易溶于水，不溶于乙醇。作为UDPG的钠盐形式，它在生物化学研究中常作为葡萄糖基供体，参与糖原、糖蛋白和糖脂的合成，并用于核酸生物合成等。
应用
生物催化剂生物合成技术领域公开了一种穿心莲内酯‑19‑O‑葡萄糖苷的制备方法及其在抗炎药物中的应用。具体地，在缓冲溶液体系中，以UDPG为糖基供体，运用糖基转移酶OleD的突变体A242V/S132F/P67T催化穿心莲内酯进行糖基化反应，得到穿心莲内酯‑19‑O‑葡萄糖苷（过程如下图所示）。后续生化研究表明，制备得到的穿心莲内酯‑19‑O‑葡萄糖苷可应用于制备抗炎药物中，其经过糖基化处理，大大增加了药物的水溶性，改善了药物原有的抗炎活性。该应用研究首次采用糖基转移酶对穿心莲内酯进行糖基化修饰，具有反应条件温和、能耗少、产率高、立体和区域选择性好、副产品少以及产物易分离等优点[1]。
此外，文献还表明，以UDPG为主要原料，其与双环醇在糖基转移酶催化下可以一步合成光学活性(P)及(M)双环醇-9-O-β-D-葡萄糖苷，该物质可用于肝病的防治[2]。
有关研究
研究人员发现了一种对木犀草素具有较高催化活性的红花类黄酮糖基转移酶CtUGT12，通过AlphaFold预测CtUGT12蛋白结构，用Autodock软件将CtUGT12分别与木犀草素以及UDPG进行分子对接，寻找到酶反应的关键活性位点进行定点突变。用蛋白突变体进行体外酶反应实验，通过高分辨质谱仪进行检测，推测CtUGT12催化机理。具体地，该研究根据分子对接结果成功筛选了5个活性位点，设计并制备了8个CtUGT12蛋白突变体。利用突变蛋白进行体外酶反应实验并进行检测，质谱分析结果显示，CtUGT12可以催化木犀草素生成2个单-O-葡萄糖苷和2个二-O-葡萄糖苷。I127V，I127M，I443G，I443A，D444E活性差异不明显，F147S活性明显增强。E328R和E328M这2个突变体活性降低，但均生成了1个新的单-O-葡萄糖苷和1个新的双-O-葡萄糖苷，并且主产物发生了变化。也就是说，残基GLU328的突变能使CtUGT12的活性和产物组成发生明显改变，说明残基GLU328可能为CtUGT12参与木犀草素糖基化反应的关键活性位点[3]。
参考文献
[1]江仁望,朱雪林,文超.一种穿心莲内酯-19-O-葡萄糖苷及其制备方法和在制备抗炎药物中的应用:CN201710072746.7[P].
[2]戴均贵,孙华,解可波,等.光学活性双环醇葡萄糖苷及其制备方法和防治肝病的应用:CN201811483811.6[P].
[3]奚子晴,韩馨雨,任超翔,等.基于分子对接和定点突变的红花糖基转移酶催化机理研究[J].中药与临床, 2024, 15(1):1-8.