磷酸哌嗪的制备与应用

2025/9/30 9:01:34 作者:风华

概述

磷酸哌嗪亦称哌嗪磷酸盐或磷酸哌嗪一水合物,是传统驱虫药物磷酸哌嗪宝塔糖的主要成分,性状图如下,是目前较理想的驱蛔药物之一。该药具有疗效高、毒性低、用法简便等优点。磷酸哌嗪具有麻痹蛔虫的作用,驱除蛔虫的作用机理可能是哌嗪在虫体神经肌肉接头处发挥抗胆碱作用,阻断乙酰胆碱对蛔虫肌肉的兴奋作用,或改变虫体肌肉细胞膜对离子的通透性,影响神经冲动的传递;亦可抑制琥珀酸盐的产生,减少能量的供应,阻断神经肌肉接头处,使冲动不能下达。从而使蛔虫从寄生的部位脱开,随肠蠕动而排出体外。蛔虫在麻痹前不表现兴奋作用,对哺乳类动物的肌肉作用亦很微弱,故使用本品具有较高的安全性。除此之外,其对蛲虫亦有驱虫作用,用于缓解肛门瘙痒、睡眠障碍等蛲虫感染相关表现。

磷酸哌嗪性状图.jpg

制备方法

文献报道的磷酸哌嗪的制备方法步骤如下:将磷酸和无水哌嗪在有机溶剂中充分溶解,过滤。在适宜的反应条件下,两者在反应釜内成盐。反应完全后,经冷却析晶,离心,洗涤,真空干燥,即得磷酸哌嗪。该制备方法所用有机溶剂少,收率高达90%以上,产品纯度高,同时工艺简单,操作简便,极大地节约论文成本,易于工业化生产[2]。

应用

生物医药领域报道了一种磷酸哌嗪缓释剂的制备方法。针对现有的磷酸哌嗪片释放太快,驱虫效果差的问题,优化相关药剂的制备步骤如下:a,将磷酸哌嗪粉末与寡糖按重量比35:12混合均匀,加入占原料重量3-5wt%的食用明胶,加水至含水量5-8%,搅拌均匀,得到物料A;b,将物料A进行压片,制成均匀的片剂;c,按重量份数聚阳离子电解质10-20份,聚阴离子电解质10-20份,小分子交联剂30-35份,寡糖5-10份称取原料,混合均匀后加水配制成0.01-0.02g/ml的溶液;d,将步骤c中得到的溶液喷涂到步骤b所述的片剂表面,干燥形成包衣膜,制得磷酸哌嗪缓释剂。制备得到的缓释剂能延长在肠道的作用时间,增强驱虫效果,适宜推广使用[1]。

磷酸哌嗪除了作为药品外,也可以用于阻燃剂制备。磷酸哌嗪是一种膨胀型阻燃剂,在EPDM(三元乙丙橡胶)和PP(聚丙烯)等高分子材料中作为添加型阻燃剂,可以起到很好的阻燃作用。例如,阻燃剂的制备技术领域便报道过一种磷酸哌嗪‑磷酸铵共聚阻燃剂的制备方法和应用。相应的共聚物阻燃剂的结构式中同时含有磷酸哌嗪结构和磷酸铵结构,它通过将易溶、易水解磷酸铵(磷酸二氢铵)与难溶、难水解磷酸哌嗪(二磷酸哌嗪)共聚聚合,形成了同时具有碳源、酸源的膨胀型阻燃剂,解决了传统聚磷酸铵易析出、易水解问题,同时低廉的磷酸铵加入,比焦磷酸哌嗪、三聚氰胺聚磷酸盐复配阻燃剂成本低。该发明的磷酸哌嗪‑磷酸铵共聚阻燃剂用于制备聚烯烃材料,制备得到的聚烯烃材料在168h水煮后阻燃性能依然保持V‑0级,表面无析出物[3]。

有关研究

按2000年版附录溶出度测定法第二法装置,建立磷酸哌嗪片的溶出度测定方法如下:以水1000mL为溶剂,转速为100 r/min,采用高效液相色谱法,以0.05 mol/mL磷酸二氢钾溶液-甲醇-三乙胺(94:6:0.2)为流动相,检测波长为210 nm。结果,磷酸哌嗪浓度在0.05053~1.0106 mg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r=1.0000),平均回收率为99.3%,RSD=0.75%(n=9)。故可得出结论:该方法简便、快速、准确,能有效地控制该产品质量[4]。

参考文献

[1]朱正标,陶元明,张汉华,等.磷酸哌嗪缓释剂及其制备方法:CN201710402291.0[P].

[2]葛海涛,王晓磊,苏恺琪,等.一种磷酸哌嗪的制备方法:CN 201310645585[P].

[3]刘罡,周雷,叶淑英,等.一种磷酸哌嗪-磷酸铵共聚阻燃剂及其制备方法和应用:202411113286[P].

[4]江生.磷酸哌嗪片溶出度测定方法[J].中国药业, 2006.DOI:CNKI:SUN:YYGZ.0.2006-03-023.

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