盐酸伊立替康三水合物是一种化学合成抗癌药物，中文别称包括盐酸依立替康三水合物、三水盐酸伊立替康等，它为喜树碱的化学修饰衍生物，属于拓扑异构酶Ⅰ抑制剂类抗肿瘤药。盐酸伊立替康三水合物在临床上主要用于治疗胃癌、结肠癌、直肠癌、肺癌等消化系统肿瘤，亦适用于白血病、葡萄胎及绒毛膜上皮癌等病症的化疗。
图1 盐酸伊立替康三水合物的化学结构式
适应症
盐酸伊立替康三水合物在临床治疗领域中适用于晚期结直肠癌患者的治疗：与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期结直肠癌患者。作为单一用药，盐酸伊立替康三水合物可治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。
作用机制
盐酸伊立替康三水合物的作用机制通过抑制肿瘤细胞DNA复制过程，阻滞癌细胞分裂增殖。该药物在多种实体瘤治疗中被广泛应用，包括结直肠癌、肺癌、卵巢癌等恶性肿瘤的临床治疗。
医药应用
图2 盐酸伊立替康三水合物的性状图
盐酸伊立替康三水合物是一种经过化学结构修饰的天然喜树碱的衍生物。它是疗效确切、毒副作用较小的新型抗癌药物,主要用于治疗肺癌、结直肠癌、胃癌、子宫癌、卵巢癌等癌症。盐酸伊立替康三水合物主要用于治疗消化系统肿瘤如胃癌、结肠癌、直肠癌、肺癌等,也用于治疗白血病、葡萄胎和绒毛膜上皮癌。[1]
特殊人群用药
目前没有对服用盐酸伊立替康三水合物的肾功能损害患者进行临床研究，因此要特别注意监测肾功能损害患者，不推荐透析患者使用本药物。在一些研究中每周输注盐酸伊立替康三水合物，其在≥65岁的患者体内的终末半衰期是6.0小时，而在小于65岁的患者体内为5.5小时。在≥65岁的患者中SN-38的剂量-标准化AUC0-24比小于65岁的患者高11％。没有关于老年患者每三周一次给药方案的药代动力学数据，基于这个给药方案的临床药物毒性经验，建议在≥65岁的患者中使用较低的初始剂量，儿童使用本品的安全性或有效性尚不确定。
参考文献
[1] 杨建坤,商亚贞,刘宏伟等. 盐酸伊立替康的药理特性及临床应用[J].医学研究与教育, 2007, 24 :61-62.