背景及概述
水蛭素是从传统医学（水蛭放血疗法）中发现并成功现代化的典范。它作为一种高效、特异的直接凝血酶抑制剂，在现代抗血栓治疗中占据了不可替代的地位，尤其是在处理肝素失效或禁忌的复杂情况（如HIT）时。尽管存在一些局限性，但通过基因工程技术的改进（如开发半衰期更长的衍生物），水蛭素类药物仍在不断发展和完善，为心血管疾病患者提供了重要的治疗选择。
图1 水蛭素性状图
特性
天然水蛭素是一种相对分子质量在7000左右的酸性单链多肽，由64~66个氨基酸组成，含有3个二硫键而无多糖存在，目前已分离鉴定出7种异构体，具有活性高、结构稳定、不易失活等特点。
图2水蛭素与凝血酶结合
水蛭素由于其肽链的特殊结构，具有极强的抗凝血作用。其渗透能力和稳定性均较强，不会被胰蛋白酶和糜蛋白酶破坏，在pH和温度变化稍大情况下亦不会分解，可以口服，并且被分解后的片段也具有抗凝血效果。但在某些特殊条件，如强碱性和高温同时存在时，会导致其不可逆的失活。
临床应用
水蛭素是一种高效的天然凝血酶特异性抑制剂，具有抗凝血、抗血栓、促进微血管生成、抗纤维化、抗肿瘤、抗高尿酸血症、改善脑出血、抗动脉粥样硬化和改善糖尿病并发症等多种药理作用，可用于多种疾病的临床治疗。参考文献[1]对近年来水蛭素药理作用相关的国内外文献进行分析和总结，为水蛭素的进一步研究和开发应用提供参考。
抗血栓作用：在临床上，水蛭素对于高血压、深静脉血栓形成后综合征及骨折后伴发下肢静脉血栓症的患者具有很好的抗栓作用。
改善肾病综合征作用：水蛭素可降低肾病综合征患者凝血酶激活的纤溶抑制物(TAFI)水平提高抗凝血酶-Ⅲ(AT-Ⅲ)活性、延长凝血时间、改善肾病综合征患者的高凝状态和纤溶系统功能。
改善脑梗死作用：水蛭素可改善急性脑梗死患者的血管内皮功能和神经功能，并能改善恢复期患者血液高凝状态。
不良反应
有研究发现，长期服用水蛭素会出现消化道出血、皮肤黏膜自发性瘀斑、牙龈出血、腹胀、恶心、过敏等不良反应。老人和孕妇及有出血倾向者禁用。
参考文献
[1]柳志诚,方永晟.水蛭素的药理作用研究进展.[J]《中国现代中药》.2021年第4期747-754,共8页